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1024828-77-0

中文名稱 CR 845
英文名稱 Difelikefalin
CAS 1024828-77-0
分子式 C36H53N7O6
分子量 679.85
MOL 文件 1024828-77-0.mol
更新日期 2025/07/18 13:09:17
1024828-77-0 結(jié)構(gòu)式 1024828-77-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
地克法林
地克法林 三醋酸鹽
激動(dòng)劑多肽DIFELIKEFALIN (CR845)
H-D-PHE-D-PHE-D-LEU-D-LYS-[Γ-(4-N-PIPERIDINYL)AMINO CARBOXYLIC ACID
英文別名
CR845
KORSUVA
CR 845
Difelikefalin (CR845)
MR13A9
CKD-943
FE 202845
Difelikefalin
H-DPhe-DPhe-DLeu-DLys-Pip-OH
Difelikefalin(CR-845, FE-202845)
所屬類別
醫(yī)藥中間體:雜環(huán)化合物

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)1005.5±65.0 °C(Predicted)
密度1.214±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)2.05±0.20(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white

常見問題列表

簡介

地非法林是由Cara Therapeutics發(fā)現(xiàn),Vifor Pharma開發(fā)的新型藥物,于2021年獲得USFDA和歐洲藥品管理局(EMA)的批準(zhǔn),用于治療中度至重度瘙癢癥(pruritus)。它是一種高度選擇性的κ型阿片受體激動(dòng)劑,以靜脈注射的形式給藥。

用途

地非法林旨在限制其作用于外周神經(jīng)系統(tǒng),從而減少中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用,如鎮(zhèn)靜、焦慮和幻覺等。這種外周限制性使得difelikefalin在治療瘙癢癥時(shí)具有潛在的優(yōu)勢,尤其是在那些因腎功能衰竭或其他疾病而經(jīng)歷難治性瘙癢的患者中。

合成方法

地非法林無色譜的鹽酸鹽合成方法:
首先,將哌啶氨基酸21.1與完全保護(hù)的d-賴氨酸類似物21.2在常規(guī)的EDCI/HOBt肽偶聯(lián)條件下偶聯(lián),生成了完全保護(hù)的二肽21.3,產(chǎn)率達(dá)到97%。常規(guī)的氫化還原用于去除N-端芐氧羰基保護(hù),得到胺21.4,產(chǎn)率為91%。隨后將二肽21.4與保護(hù)的d-亮氨酸(21.5)處理,并采用相同的肽偶聯(lián)方法,接著進(jìn)行芐基保護(hù)基的脫保護(hù),得到三肽21.6,其產(chǎn)率分別為99%和48%。值得注意的是,三肽21.6產(chǎn)率降低可能是由于采用環(huán)己烷和乙酸乙酯進(jìn)行純化時(shí)實(shí)施的結(jié)晶,而非反應(yīng)未能完成。純?nèi)?1.6接著與保護(hù)的d-苯丙氨酸處理,并采用相同的肽偶聯(lián)方法,隨后進(jìn)行芐基保護(hù)基的脫保護(hù),得到四肽21.8,每步產(chǎn)率均為99%。將四肽21.8與d-BocPhe在常規(guī)的肽偶聯(lián)條件下處理,得到完全保護(hù)的五肽,產(chǎn)率為99%。通過使用6N鹽酸在異丙醇中進(jìn)行全局Boc保護(hù)基的脫保護(hù),并向反應(yīng)混合物中添加甲苯,使五肽甲酯21.10沉淀出來,產(chǎn)率為99%。接下來,將甲酯21.10在標(biāo)準(zhǔn)皂化條件下處理,并用1N鹽酸猝滅反應(yīng),得到作為鹽酸鹽的五肽21.11。盡管未公開,可以設(shè)想,用乙酸猝滅21.10的皂化反應(yīng),以獲得其作為市場上銷售的醋酸鹽的difelikefalin(21號化合物)。
地非法林的合成

地非法林價(jià)格(試劑級)
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價(jià)格
2025/05/22HY-17609Difelikefalin1024828-77-01 mg1500元
2025/05/22HY-17609CR 845
Difelikefalin
1024828-77-05mg3200元
2025/05/22HY-17609CR 845
Difelikefalin
1024828-77-010 mg5100元
"1024828-77-0" 相關(guān)產(chǎn)品信息