1083326-46-8
1083326-46-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
1-酰胺乙基-吡唑-4-硼酸頻哪醇酯
1-(2-氨基-2-氧代乙基)-1H-吡唑-4-硼酸頻哪醇酯
2-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基)乙酰胺
2-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼雜環(huán)戊烷-2-基)-1H-吡唑-1-基)乙酰胺
2-[4-(tetraMethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]acetaMide
4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazole-1-acetamide
2-[4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrazol-1-yl]acetamide
1H-Pyrazole-1-acetaMide, 4-(4,4,5,5-tetraMethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-
2-(4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)acetamide
2-(4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)acetamide 95%
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
269410-08-4
683-57-8
1083326-46-8
步驟1：將4-吡唑硼酸頻哪醇酯（200mg，1.03mmol）、2-溴代乙酰胺（213mg，1.54mmol）和碳酸銫（1.27g，3.92mmol）溶于乙腈（5.0mL）中，于90℃下攪拌反應(yīng)3小時(shí)。反應(yīng)完成后，冷卻至室溫，用水稀釋反應(yīng)混合物，并用乙酸乙酯萃取兩次。合并有機(jī)層，用無(wú)水硫酸鈉干燥，過(guò)濾后真空濃縮，得到1-乙酰氨基-4-硼酸頻哪醇酯（174mg，產(chǎn)率67%）為白色固體，無(wú)需進(jìn)一步純化即可用于下一步反應(yīng)。1H-NMR（400MHz，CDCl3）：δ7.89（s，1H），7.76（s，1H），6.21和5.41（brs，2H），4.83（s，2H），1.32（s，12H）。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2015/156601, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 51; 52
[2] Patent: WO2010/75270, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 170
[3] Patent: WO2015/95128, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0222; 0223
[4] Patent: EP3042907, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0286; 0287
[5] Patent: WO2008/154241, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 160