1313883-00-9
1313883-00-9 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
![叔-丁基 (1-(4-(2-(2-氨基吡啶-3-基)-5-苯基-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-3-基)苯基)環(huán)丁基)氨基甲酯](/CAS/20180601/GIF/1313881-69-4.gif)
1313881-69-4
1313883-00-9
步驟4: 將叔丁基 (1-(4-(2-(2-氨基吡啶-3-基)-5-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-3-基)苯基)環(huán)丁基)氨基甲酸酯（4.1 g）溶解于二氯甲烷（100 mL）中，緩慢加入4.0 M HCl的二惡烷溶液（20 mL）。反應(yīng)混合物在室溫下攪拌2.5小時(shí)。反應(yīng)完成后，向懸浮液中加入乙醚（50 mL），過(guò)濾收集固體，得到3-(3-(4-(1-氨基環(huán)丁基)苯基)-5-苯基-3H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-基)吡啶-2-胺鹽酸鹽（4.032 g，白色固體）。產(chǎn)物經(jīng)1H NMR（DMSO-d6, 400 MHz）和LCMS表征：1H NMR δ 8.94 (s, 3H), 8.47 (bs, 1H), 8.38 (d, J = 8.8 Hz, 1H), 8.19-8.15 (m, 1H), 8.10-8.03 (m, 3H), 7.93-7.88 (m, 1H), 7.76 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 7.69 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 7.52-7.40 (m, 3H), 6.92 (t, J = 7.6 Hz, 1H), 2.70-2.57 (m, 4H), 2.29-2.20 (m, 1H), 1.90-1.80 (m, 1H); LCMS: m/z 433 [M + H]+。元素分析計(jì)算值（C29H27ON7·3.06HCl·0.01C4H8O2·0.03C4H10O）: C 59.61, H 5.28, N 15.36；實(shí)測(cè)值: C 59.62, H 5.05, N 15.36。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: US2016/67260, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0284
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/05/22 | HY-19719A | ARQ092鹽酸鹽 Miransertib hydrochloride | 1313883-00-9 | 5 mg | 1085元 |
| 2025/05/22 | S8339 | ARQ092鹽酸鹽 Miransertib (ARQ 092) HCl | 1313883-00-9 | 5mg | 1204.06元 |
| 2025/05/22 | HY-19719A | ARQ092鹽酸鹽 Miransertib hydrochloride | 1313883-00-9 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1119元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
| Target | Value |
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Akt2
(Cell-free assay) | 4.5 nM |
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Akt1
(Cell-free assay) | 5 nM |
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Akt3
(Cell-free assay) | 16 nM |
ARQ 092阻止失活的AKT的膜轉(zhuǎn)位，對(duì)膜結(jié)合的活性AKT去磷酸化，因而破壞AKT活性。在中性粒細(xì)胞和血小板中，處理以50-500 nM ARQ092將顯著地阻止αMβ2整合素功能（中性粒細(xì)胞）、減少P-selectin的暴露和糖蛋白Ib/IX/V介導(dǎo)的血小板凝集。ARQ092抑制多種類(lèi)型腫瘤細(xì)胞的增殖，在白血病、乳腺、子宮內(nèi)膜和結(jié)腸癌細(xì)胞中最為有效。此外，ARQ 092的抑制作用在含有PIK3CA/PIK3R1突變的癌細(xì)胞系中，比在含wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突變的癌細(xì)胞中更普遍。ARQ 092靶向PI3K/AKT信號(hào)通路、特異性針對(duì)AKT，減少含突變細(xì)胞中 GSK3α和GSK3β的磷酸化。