1527473-33-1
1527473-33-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
PF-06447475
PF-06447475, >98%
PF 06447475
PF06447475
3-(4-morpholino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)benzonitrile
3-(4-morpholin-4-yl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)benzonitrile
3-[4-(4-Morpholinyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-benzonitrile
Benzonitrile, 3-[4-(4-morpholinyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
110-91-8
![Benzonitrile, 3-(4-chloro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-](/CAS/20210305/GIF/1527475-89-3.gif)
1527475-89-3
1527473-33-1
1. 在干燥的反應(yīng)瓶中，將嗎啉（871 mg，10 mmol）和N,N-二異丙基乙胺（2.6 g，20 mmol）依次加入至含有3-(4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)苯甲腈（2.5 g，9.8 mmol）的正丁醇（100 mL）溶液中。 2. 將反應(yīng)混合物加熱至回流狀態(tài)，持續(xù)攪拌反應(yīng)3小時。 3. 反應(yīng)完成后，通過旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀在減壓條件下除去溶劑。 4. 殘余物通過硅膠柱色譜法進(jìn)行純化，洗脫劑為乙酸乙酯與石油醚的混合溶劑（體積比1:1）。 5. 收集目標(biāo)組分后，進(jìn)一步采用乙酸乙酯和叔丁基甲基醚進(jìn)行重結(jié)晶，得到白色固體產(chǎn)物3-(4-嗎啉-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)苯甲腈。 6. 產(chǎn)量：770 mg，2.52 mmol，產(chǎn)率26%。 7. 產(chǎn)物表征：LCMS m/z 306.0 [M + H]+。1H NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ 12.34 (br s, 1H), 8.41 (s, 1H), 7.99-8.02 (m, 1H), 7.89 (br d, J = 8 Hz, 1H), 7.76 (br d, J = 7.5 Hz, 1H), 7.71 (s, 1H), 7.68 (dd, J = 7.8, 7.8 Hz, 1H), 3.44-3.50 (m, 4H), 3.11-3.17 (m, 4H)。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: WO2014/1973, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 56; 57; 58
[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 58, # 1, p. 419 - 432
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/05/22 | HY-12477 | PF-06447475 PF-06447475 | 1527473-33-1 | 1 mg | 245元 |
| 2025/05/22 | HY-12477 | PF-06447475 PF-06447475 | 1527473-33-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 369元 |
| 2025/05/22 | HY-12477 | PF-06447475 PF-06447475 | 1527473-33-1 | 5mg | 550元 |
常見問題列表
| Target | Value |
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LRRK2
(Cell-free assay) | 3nM |
|
G2019S LRRK2
(Cell-free assay) | 11nM |
在巨噬細(xì)胞Raw264.7中，PF-06447475抑制其內(nèi)源性LRRK2激酶活性，IC50小于10 nM。在星形膠質(zhì)，PF-06447475能夠拯救由于LRRK2突變所導(dǎo)致的溶酶體形態(tài)和功能缺陷 。