1835667-63-4
中文名稱
BEFOTERTINIB
英文名稱
N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide
CAS
1835667-63-4
分子式
C29H32F3N7O2
更新日期
2025/08/04 10:52:53
分子量
567.61
MOL 文件
1835667-63-4.mol
基本信息
中文別名
BEFOTERTINIB化合物BEFOTERTINIB
英文別名
CPD0557Befotertinib
lung,Epidermal growth factor receptor,D0316,D 0316,ErbB-1,Inhibitor,HER1,inhibit,cancer,EGFR,kinase,tyrosine,non-small,NSCLC
N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide
2-Propenamide, N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-indol-3-yl]-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 62.5 mg/mL (110.11 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
酸度系數(shù)(pKa)12.68±0.70(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
酪氨酸激酶抑制劑
貝福替尼（Befotertinib）是由貝達藥業(yè)與益方生物共同研發(fā)的第三代口服高選擇性表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑（TKI），2023年5月在中國獲批用于治療EGFR T790M突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者，適用于經(jīng)第一/二代EGFR-TKI（如吉非替尼、厄洛替尼）治療后出現(xiàn)疾病進展的耐藥人群。作用機制
貝福替尼通過精準(zhǔn)抑制EGFR T790M耐藥突變（約占一線TKI治療耐藥病例的50%-60%）的激酶活性，阻斷下游信號通路傳導(dǎo)，從而抑制腫瘤生長。作為中國自主研發(fā)的第三代EGFR-TKI，貝福替尼的獲批標(biāo)志著國內(nèi)在肺癌靶向治療領(lǐng)域的持續(xù)突破，其高選擇性設(shè)計可減少對野生型EGFR的脫靶效應(yīng)，潛在降低皮疹、腹瀉等傳統(tǒng)TKI常見不良反應(yīng)。
合成路線
