2225938-86-1
中文名稱
化合物 MS-177
英文名稱
1H-Indazole-4-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-6-[6-[4-[2-[[3-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethoxy]-1-oxopropyl]amino]ethyl]-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-1-(1-methylethyl)-
CAS
2225938-86-1
分子式
C48H55N11O8
分子量
914.02
MOL 文件
2225938-86-1.mol
2225938-86-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 MS-177 英文別名
MS1771H-Indazole-4-carboxamide, N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-6-[6-[4-[2-[[3-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethoxy]-1-oxopropyl]amino]ethyl]-1-piperazinyl]-3-pyridinyl]-1-(1-methylethyl)-
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學性質(zhì)
沸點1203.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.44±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO: 2mg/mL, clear (Warmed)
酸度系數(shù)(pKa)10.74±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
MS177 is an effective and fast-acting EZH2 degrader. MS177 is a PROTAC that consists of a CRBN ligand, linker, and a potent enzymatic EZH2 inhibitor C24 (C24 IC50): 12?nM). MS177 effectively depletes both canonical EZH2–PRC2 and noncanonical EZH2–cMyc complexes. MS177 induces leukaemia cell growth inhibition, apoptosis and cell cycle progression arrest.常見問題列表
概述
MS177 是一種有效且快速起效的 EZH2 降解劑。MS177 是一種 PROTAC 分子，由 CRBN 配體、連接子和有效的酶促 EZH2 抑制劑 C24 組成 (C24 IC50: 12?nM)。MS177 可有效地消耗剝離 EZH2-PRC2 和非經(jīng)典 EZH2-cMyc 復合物。MS177 抑制白血病細胞生長、誘導細胞凋亡和細胞周期阻滯。