253265-97-3

基本信息
地瑞那韋中間體5--D5
(3R.3AS.6AR)羥基六氫呋喃并(2,3-B)呋喃基二酰亞胺基碳酸酯
(3R,3AS,6AR)-羥基六氫呋喃并[2,3-B]呋喃基丁二酰亞胺基碳酸酯
(3R,3ΑS,6ΑR)-羥基六氫呋喃并[2,3-Β]呋喃基丁二酰亞胺基碳酸酯
(3R,3AS,6AR)-羥基六氫呋喃并[2,3-Β]呋喃基丁二酰亞胺基碳酸酯
2,5-二氧代吡咯烷-1-基((3R,3AS,6AR)-六氫呋喃并[2,3-B]呋喃-3-基)碳酸酯
1-({[(3R,3AS,6AR)-六氫呋喃[2,3-B]呋喃-3-基氧基]碳酰}氧基)吡咯烷-2,5-二酮
[(3R,3aS,6aR)-Hydroxyhexahydrofuro[2,3-β]furanyl Succinimidyl Carbonate
(3R,3aS,6aR)-3-Hydroxyhexahydrofuro[2,3-b]furanyl Succinimidyl Carbonate
(3R,3AS,6AR)-3-HYDROXYHEXAHYDROFURO(2,3-B)FURANYL SUCCICINAMIDYL CARBONATE
2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl ((3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl) carbonate
1-({[(3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yloxy]carbonyl}oxy)pyrrolidine-2,5-dione
1-[[[[(3R,3aS,6aR)-Hexahydrofuro[2,3-β]furan-3-yl]oxy]carbonyl]oxy]-2,5-pyrrolidinedione
1-[[[[(3R,3aS,6aR)-Hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl]oxy]carbonyl]oxy]-2,5-pyrrolidinedione
Carbonic Acid 2,5-Dioxo-1-pyrrolidinyl [(3R,3aS,6aR)-Hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl] Ester
Carbonic Acid 2,5-Dioxo-1-pyrrolidinyl [(3R,3aS,6aR)-Hexahydrofuro[2,3-β]furan-3-yl] Ester
常見(jiàn)問(wèn)題列表

74124-79-1
![(3R,3AS,6AR)-六氫呋喃并[2,3-B]呋喃-3-醇](/CAS/GIF/156928-09-5.gif)
156928-09-5
![(3R,3AS,6AR)-羥基六氫呋喃并[2,3-Β]呋喃基丁二酰亞胺基碳酸酯](/CAS/GIF/253265-97-3.gif)
253265-97-3
1. 在室溫下,將26.3g叔丁基甲基醚、35.09g (135mmol) N,N'-二琥珀酰亞胺基碳酸酯和20.00g (含量73.0%) (3R,3aS,6aR)-六氫呋喃并[2,3-B]呋喃-3-醇混合,并將混合物加熱至40℃。 2. 在40℃下,向反應(yīng)混合物中緩慢滴加11.89g (150mmol) 吡啶。 3. 將反應(yīng)混合物在40℃下攪拌22小時(shí)。 4. 反應(yīng)完成后,將反應(yīng)液冷卻至20℃,并在20℃下緩慢滴加73.0g 2-丙醇以沉淀目標(biāo)產(chǎn)物2,5-二氧代吡咯烷-1-基((3R,3aS,6aR)-六氫呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基)碳酸酯。 5. 進(jìn)一步將混合物冷卻至0-5℃,并在該溫度下攪拌19小時(shí)。 6. 過(guò)濾收集沉淀的目標(biāo)產(chǎn)物,并用適當(dāng)?shù)娜軇┫礈欤玫?7.83g產(chǎn)物(含量97.8%,產(chǎn)率90%,對(duì)映體過(guò)量>99.9% ee)。 7. 對(duì)于非對(duì)映異構(gòu)體的分離,將30.0g叔丁基甲基醚、11.87g含有84.3%非對(duì)映異構(gòu)體的(3R,3aS,6aR)-六氫呋喃并[2,3-B]呋喃-3-醇和酶(CHIRAZYME L-2c, -flyo, Roche Diagnostics)在25℃下混合。 8. 向混合物中滴加3.31g (38.4mmol) 乙酸乙酯,并在25℃下攪拌40小時(shí)后過(guò)濾去除不溶物。 9. 濃縮濾液,得到12.73g含(3R,3aS,6aR)-六氫呋喃并[2,3-B]呋喃-3-醇和其3S,3aS,6aR異構(gòu)體的混合物(產(chǎn)率90%,非對(duì)映異構(gòu)體比例100.0/0.0)。
參考文獻(xiàn):
[1] Patent: JP2016/150901, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0016; 0017; 0023; 0024
[2] Journal of Organic Chemistry, 2004, vol. 69, # 23, p. 7822 - 7829
[3] European Journal of Organic Chemistry, 2016, vol. 2016, # 10, p. 1874 - 1880
[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2005, vol. 48, # 6, p. 1813 - 1822
[5] Patent: WO2010/23322, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 29
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2025/05/22 | XW0225326597302 | 2,5-二氧雜吡咯烷-1-基碳酸((3R,3AS,6AR)-六氫呋喃[2,3-B]呋喃-3-基) | 253265-97-3 | 10G | 561元 |
2025/05/22 | XW0225326597301 | 2,5-二氧雜吡咯烷-1-基碳酸((3R,3AS,6AR)-六氫呋喃[2,3-B]呋喃-3-基) | 253265-97-3 | 5G | 306元 |