2820245-53-0
2820245-53-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
Evo312Indolo[2′,3′:3,4]pyrido[2,1-b]quinazolin-5(7H)-one, 10-(acetyloxy)-8,13,13b,14-tetrahydro-14-methyl-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)627.964±55.00 °C(Press: 760.00 Torr)(predicted)
密度1.433±0.10 g/cm3(Temp: 25 °C; Press: 760 Torr)(predicted)
酸度系數(shù)(pKa)16.626±0.20(predicted)
常見問題列表
概述
Evo312 是蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ) 的抑制劑 (IC50 為 117.34 nM) 且有劑量依賴性。Evo312 通過抑制 PKCβⅠ 蛋白表達(dá)，引起 PANC-GR (獲得性耐吉西他濱 PC 細(xì)胞) 細(xì)胞周期阻滯和凋亡。Evo312 在胰腺癌細(xì)胞 PANC-1 和 PANC-GR 細(xì)胞中有抗增殖作用，IC50 為 0.08 μM 和 0.07 μM，在人正常胰腺導(dǎo)管上皮細(xì)胞 HPDE6-c7 中 IC50 為 2.95 μM。Evo312 在 PANC-GR 細(xì)胞移植小鼠模型中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。