3424-98-4
3424-98-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
替比夫定
2-脫氧-L-胸苷
替比夫定(API)
替比夫定(標(biāo)準(zhǔn)品)
2-脫氧-L-胸苷/替比夫定
L-胸腺嘧啶脫氧核苷(替比夫定)
替比夫定(2'-脫氧-L-胸苷)
Β-L-2'-DEOXY-THYMIDINE
L-Dt
NV 02B
Sebivo
Epavudine
Aids112549
Aids-112549
L-Deoxythymidine
BETA-L-THYMIDINE
Telbivudine, >=98%
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
![[(2S,3R,5S)-3-acetoxy-5-(5-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)tetrahydrofuran-2-yl]methyl acetate](/CAS/20200331/GIF/433733-94-9.gif)
433733-94-9
50-89-5
L-胸苷的制備：將L-3',5'-二乙?；剀眨?.15 g，21.9 mmol）溶于甲醇（36 mL）中。在室溫下，向該溶液中緩慢滴加8.4 wt%的氨/甲醇溶液。將反應(yīng)混合物在60°C下攪拌反應(yīng)3天。反應(yīng)完成后，通過減壓濃縮除去溶劑。向殘留物中加入乙醇（21 mL），并在室溫下繼續(xù)攪拌1.5小時。通過過濾收集形成的晶體，用乙醇（3 mL）洗滌兩次，最后在減壓下干燥，得到1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-(羥甲基)四氫呋喃-2-基)-5-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮（4.95 g，產(chǎn)率93.4%）。
參考文獻：
[1] Patent: EP1348712, 2003, A1. Location in patent: Page/Page column 19
[2] Patent: CN106831916, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0049; 0050
[3] Patent: US2009/18325, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 5-6
常見問題列表
治療期間可出現(xiàn)病毒變異，主要是rtM204I突變。尚無足夠的對照性研究觀察替比夫定治療耐拉米夫定的乙型肝炎病毒感染者的療效。
替比夫定用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清ALT或AST持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎患者。
| Target | Value |
|
HBV RT
() |
Telbivudine對HBV和其它肝炎DNA病毒顯示出有效的，選擇性的，特異性抗病毒活性。Telbivudine被細(xì)胞內(nèi)胸苷激酶磷酸化為活性三磷酸鹽形式，其在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為14小時。Telbivudine 5′-三磷酸鹽通過與天然底物dTTP競爭，抑制HBV DNA聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)。Telbivudine顯著增加MHV-3誘導(dǎo)的巨噬細(xì)胞中腫瘤壞死因子α和白介素2的產(chǎn)生。Telbivudine顯著提高干擾素γ的血清水平。Telbivudine處理增強T細(xì)胞增殖和分泌細(xì)胞分子的能力，但不影響感染肝細(xì)胞的細(xì)胞毒性。Telbivudine處理抑制程序化死亡配體1在T細(xì)胞中的表達(dá)。 Telbivudine分別以0.5 (N236T) 和1.0 (A181V與A194T)倍數(shù)改變，依然具有活性。Telbivudine對lamivudine耐受的HBV菌株突變體L180M/M204V/I沒有活性，但是對M204V單突變體在體外依然具有活性，這可能解釋了菌株對telbivudine 和 lamivudine耐藥性的差異。