467458-02-2
467458-02-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
Lu AE58054(HCl)
IdalopirdineHCl
Lu AE58054 HCl salt
Lu AE 58054 Hydrochloride
Lu AE58054 (Hydrochloride)
Idalopirdine Hydrochloride
LU AE58054
LU AE-58054
LU AE 58054
IDALOPIRDINE HYDROCHLORIDE
LU AE 58054 HYDROCHLORIDE
6-fluoro-N-[[3-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)phenyl]methyl]-1H-Indole-3-ethanamine hydrochloride
N-[2-(6-Fluoro-1H-indol-3-yl)ethyl]-3-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxy)benzylamine monohydrochloride
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
575-85-9
133487-66-8
467458-02-2
以6-氟色氨酸和3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯甲醛為原料，合成N-(2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)芐基胺鹽酸鹽的一般步驟如下：將6-氟色氨酸（11.0g，62mmol）和3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯甲醛（14.4g，59mmol）的混合物溶于甲苯（120mL）和異丙醇（96mL）中，于75℃下加熱反應(yīng)3小時(shí)。反應(yīng)完成后，將混合物冷卻至室溫，加入3% Pt/C催化劑（Evonik Noblyst P8080型，61.2% w/w水含量，3.06g，0.183mmol）。在70-75℃和5巴壓力下進(jìn)行氫化反應(yīng)6小時(shí)。反應(yīng)結(jié)束后，冷卻混合物，過濾去除催化劑，將濾液濃縮至干，得到粗產(chǎn)物N-(2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)芐基胺（25.7g）。將粗產(chǎn)物（24.7g，保留1g用于分析）溶于甲苯（205mL）中，依次用2%氫氧化鈉溶液（79mL）洗滌兩次，再用3%氯化銨溶液（74mL）和水（74mL）的混合物洗滌。緩慢加入由6.4mL 37% w/w鹽酸水溶液和21.3mL水制備的稀鹽酸溶液（10mL），隨后加入乙腈（20mL），并將混合物加熱至50℃。此時(shí)，目標(biāo)化合物以鹽酸鹽（1:1）形式析出，通過過濾分離，并用甲苯/乙腈、稀鹽酸和水的混合物洗滌。濕產(chǎn)物于65℃真空干燥過夜，得到干燥的N-(2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基)-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)芐基胺鹽酸鹽（20.4g，47mmol，經(jīng)校正后產(chǎn)率為83%），HPLC分析顯示其UV純度為99.1%。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: US2017/291874, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0107; 0129; 0130
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/05/22 | HY-14338A | N-[2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)芐基胺單鹽酸鹽 Idalopirdine Hydrochloride | 467458-02-2 | 1 mg | 480元 |
| 2025/05/22 | HY-14338A | N-[2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)芐基胺單鹽酸鹽 Idalopirdine Hydrochloride | 467458-02-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 937元 |
| 2025/05/22 | HY-14338A | N-[2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)芐基胺單鹽酸鹽 Idalopirdine Hydrochloride | 467458-02-2 | 5mg | 980元 |