521284-22-0
521284-22-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
米拉貝隆中間體5
[[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]甲基]苯甲醇鹽酸鹽
(R)-2-((4-氨基苯基)氨基)-1-苯基乙醇鹽酸鹽
2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]甲基]苯甲醇鹽酸鹽(中間體3)
(R)-2-[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]-1-苯乙醇鹽酸鹽
(R)--[[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]甲基]-苯甲醇鹽酸鹽
(R)-ALPHA-[[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]甲基]苯甲醇鹽酸鹽
(ALPHAR)-ALPHA-[[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]甲基]苯甲醇鹽酸鹽
(ALPHAR)-ALPHA-[[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]甲基]苯甲醇鹽酸鹽(中間體3)
Mirabegron Impurity M
(alphaR)-alpha-[[[2-(4-Aminophenyl)ethyl]amino]m
(R)-alpha-[[[2-(4-AMinophenyl)ethyl]aMino]Methyl]
(R)-2-[2-(4-Amino-phenyl)-ethylamino]-1-phenyl-ethanol HCl
(R)--[[[2-(4-aminophenyl)ethyl]amino]methyl]-Benzenemethanol
(R)-2-((4-AMinophenethyl)aMino)-1-phenylethanol hydrochloride
(R)-[[[2-(4-aMinophenyl)ethyl]aMino]Methyl]- BenzeneMethanol HCl
(R)-2-((4-aminophenethyl)amino)-1-phenylethanol hydrochloride (1:1)
(R)-2-(4-AMINOPHENETHYL AMINO)-1-PHENYLE THANOL HYDROCHLORIDE / MRG5 HCL
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
521284-21-9
521284-22-0
以 (R)-2-((4-硝基苯基乙基)氨基)-1-苯基乙醇鹽酸鹽（100g）為原料，按照以下步驟合成 (R)-2-((4-氨基苯基)氨基)-1-苯基乙醇鹽酸鹽：將 (R)-2-[2'-(4-硝基苯基)乙基]氨基]-1-苯基乙醇單鹽酸鹽（根據(jù)實施例1b制備）、甲醇（2000mL）和濕Raney鎳（20g）的混合物在氫氣壓力（60psi）下攪拌6小時。反應(yīng)完成后，過濾反應(yīng)溶液，并將濾液真空濃縮。將殘余物與異丙醇（300mL）混合，加熱至78℃（±2）。隨后，將混合物加入甲苯（900mL）中。將反應(yīng)混合物逐漸冷卻至28℃（±2）并在該溫度下攪拌3小時。過濾得到的固體，用甲苯洗滌，然后在48℃（±2）下真空干燥，得到 (R)-2-[[2-(4-氨基苯基)乙基]氨基]-1-苯基乙醇單鹽酸鹽。產(chǎn)量：78.1克（收率86.1%）；HPLC純度：99.14%。
參考文獻：
[1] Patent: WO2015/44965, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 33; 34; 35; 36
[2] Patent: EP1440969, 2004, A1. Location in patent: Page 6
[3] Patent: EP1559427, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 6
[4] Patent: WO2014/132270, 2014, A2. Location in patent: Page/Page column 18-19
[5] Patent: WO2015/155664, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 19; 20