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688036-19-3

英文名稱 SU-11752
CAS 688036-19-3
分子式 C26H27N3O5S
分子量 493.57
MOL 文件 688036-19-3.mol
688036-19-3 結(jié)構(gòu)式 688036-19-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

英文別名
SU-11752
1H-Pyrrole-3-propanoic acid, 5-[[1,2-dihydro-2-oxo-5-[(phenylamino)sulfonyl]-3H-indol-3-ylidene]methyl]-2,4-diethyl-

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
SU-11752 is a potent and selective DNA-PK inhibitor. Inhibition kinetics and a direct assay for ATP binding showed that SU11752 inhibited DNA-PK by competing with ATP. SU11752 inhibited DNA double-strand break repair in cells and gave rise to a five-fold sensitization to ionizing radiation. At concentrations of SU11752 that inhibited DNA repair, cell cycle progression was still normal and ATM kinase activity was not inhibited.

常見問題列表

概述
SU-11752 是一種 DNA 依賴性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制劑,IC50 為 0.13 μM。SU-11752 抑制 PI3K p110γ 激酶,IC50 為 1.1 μM。SU-11752 競爭性結(jié)合 DNA-PK 中的 ATP 位點(diǎn),導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi) DNA 雙鏈斷裂修復(fù)被抑制,并增加細(xì)胞對放射療法的敏感性。
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