83928-76-1
中文名稱
吉哌隆
英文名稱
Gepirone
CAS
83928-76-1
分子式
C19H29N5O2
分子量
359.47
MOL 文件
83928-76-1.mol
更新日期
2025/07/08 13:51:08
83928-76-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
吉哌隆化合物 T19917
4,4-二甲基-1-(4-(4-(嘧啶-2-基)哌嗪-1-基)丁基)哌啶-2,6-二酮
英文別名
GEPIRONEGepirona
Gepironum
Gepirone er
Gepirone HCl
Gepirone [inn]
Gepironum [latin]
Gepirona [spanish]
ORG-13011(Gepirone)
Gepirone(ORG-13011)
所屬類別
原料藥：其它化學(xué)藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)106-108°C
沸點(diǎn)562.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.142±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
儲存條件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度氯仿（微溶）、甲醇（微溶、加熱）
酸度系數(shù)(pKa)7.72±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淡黃色
InChIInChI=1S/C19H29N5O2/c1-19(2)14-16(25)24(17(26)15-19)9-4-3-8-22-10-12-23(13-11-22)18-20-6-5-7-21-18/h5-7H,3-4,8-15H2,1-2H3
InChIKeyQOIGKGMMAGJZNZ-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1(CCCCN2CCN(C3=NC=CC=N3)CC2)C(=O)CC(C)(C)CC1=O
常見問題列表
5-HT1A激動劑
吉匹?。℅epirone）是由百時美施貴寶（Bristol Myers Squibb）研發(fā)、Fabre-Kramer Pharmaceuticals最終推動上市的口服選擇性5-羥色胺1A受體（5-HT1A）激動劑，2023年9月獲美國FDA批準(zhǔn)用于治療重度抑郁癥（Major Depressive Disorder）。研發(fā)歷程
百時美施貴寶于1993年將開發(fā)權(quán)授予Fabre-Kramer后，雖曾與Organon及葛蘭素史克（GSK）合作但兩次未能通過審批，最終Fabre-Kramer獨(dú)立完成Ⅲ期臨床試驗(yàn)并成功獲批，成為全球首個獲批的5-HT1A靶向抗抑郁藥物，為抑郁癥治療提供了差異化的單胺系統(tǒng)調(diào)控新選擇。作用機(jī)制
吉哌隆通過特異性激活5-HT1A受體，調(diào)節(jié)前額葉皮質(zhì)與邊緣系統(tǒng)的5-羥色胺能神經(jīng)傳遞，改善情緒調(diào)節(jié)功能，相較于傳統(tǒng)選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs），可能減少性功能障礙等副作用。
合成路線
