880468-89-3
880468-89-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
拉克酰胺中間體1
拉考沙胺中間體-酰胺
(R)-2-BOC-3-甲氧基丙芐酰胺
1 - 氯-4 -(2 - 硝基乙烯基)苯
(R)-2-叔丁氧羰基氨基-N-芐基-3-甲氧基丙酰胺
(R)-2-BOC-3-甲氧基丙芐酰胺 拉克酰胺中間體1
(R)-2-叔丁氧羰基氨基-N-芐基-3-甲氧基丙酰胺(N-2)
(R)-叔丁基1-(芐氨基)-3-甲氧基-1-氧丙烷-2-基氨基甲酸酯
(R)-叔丁基 1-(芐基氨基)-3-甲氧基-1-氧代丙烷-2-氨基甲酸酯
Lacosamide impurity A CRS
-tert-Butyl 1-(benzylamino)
-3-methoxy-1-oxopropan-2-ylcarbamate
(R)-tert-Butyl 1-(benzylamino)-3-methoxy-1-oxoprop
(R)-2-tert-butyryl amino-benzylyl-3-methoxypropamide
(R)-2-tert-butoxycarbonylamino-N-benzyl-3-methoxypropionamide
tert-butyl N-[(1R)-1-(benzylcarbaMoyl)-2-Methoxyethyl]carbaMate
(R)-tert-Butyl 1-(benzylamino)-3-methoxy-1-oxopropan-2-ylcar...
(R)-tert-Butyl 1-(benzylamino)-3-methoxy-1-oxopropan-2-ylcarbamate
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
1253790-58-7
77-78-1
880468-89-3
以(R)-(1-(芐基氨基)-3-羥基-1-氧代丙烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯和硫酸二甲酯為原料，合成(R)-2-叔丁氧羰基氨基-N-芐基-3-甲氧基丙酰胺的一般步驟如下：在室溫下，將甲苯（4.8L）加入反應(yīng)釜中，隨后加入Lacosamide II期產(chǎn)品（1kg），并將混合物冷卻至0℃。依次加入氫氧化鈉溶液（0.54kg）、四丁基溴化銨（0.186kg）和硫酸二甲酯（0.86kg），然后將反應(yīng)混合物加熱至30°C，持續(xù)攪拌90分鐘。反應(yīng)完成后，用甲苯進(jìn)行萃取，加入5％碳酸氫鈉溶液洗滌，分離有機(jī)相。向有機(jī)相中加入環(huán)己烷，攪拌10分鐘，隨后在50℃下減壓濃縮2小時(shí)。最后，將產(chǎn)物干燥，得到拉考沙胺III期，產(chǎn)率約為96.28%。
參考文獻(xiàn)：
[1] Patent: CN106957239, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0036; 0045-0047
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