938061-93-9

938061-94-0

4-溴-3-甲氧基-1H-吲唑（CLXXXVI）的合成：向攪拌的4-溴-3-甲氧基-吲唑-1-羧酸乙酯（CLXXXV，1.27 g，4.14 mmol）的四氫呋喃（THF，28 mL）和水（H2O，9 mL）混合溶液中加入氫氧化鋰（LiOH，397 mg，16.6 mmol）。將反應(yīng)混合物在回流條件下攪拌2小時，隨后在室溫下繼續(xù)攪拌15小時。反應(yīng)完成后，將混合物濃縮。殘余物用乙酸乙酯（EtOAc，50 mL）稀釋，依次用1M鹽酸（HCl）和飽和食鹽水（brine）洗滌，經(jīng)無水硫酸鎂（MgSO4）干燥，過濾并濃縮，得到4-溴-3-甲氧基-1H-吲唑（CLXXXVI），為灰白色固體，收率98%。所得產(chǎn)物無需進(jìn)一步純化，直接用于下一步反應(yīng)。

參考文獻(xiàn)：

[1] Patent: US2007/123527, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 89