3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羥基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
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- CAS號:
- 1088965-37-0
- 英文名:
- 3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
- 英文別名:
- CS-1336;GSK-923295;GSK-923295;GSK923295;GSK923295 (GSK-923295A);CENP-E inhibitor GS923295;GSK-923295, 10 mM in DMSO;3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)-imidazo[1,2-a]pyri;3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)-imidazo[1,2-a]pyridin;3-chloro-N-((S)-1-(2-(diMethylaMiNA)acetaMido)-3-(4-(8-((R)-1-hydroxyethyl)iMidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl)propan-2-yl)-4-isopropoxybenzaMide;3-chloro-N-[(2S)-1-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-3-[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]propan-2-yl]-4-propan-2-yloxybenzamide
- 中文名:
- 3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羥基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
- 中文別名:
- 化合物GSK923295,10 MM DMSO 溶液;3-氯-N-((S)-1-(2-(二甲基氨基)乙酰胺基)-3-(4-(8-((S)-1-羥乙基)咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基)苯基)丙-2-基)-4-異丙氧基苯甲酰胺;3-氯-N-((S)-1-(2-(二甲基氨基)乙酰氨基)-3-(4-(8-((S)-1-羥基乙基)咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基)苯基)丙烷-2-基)-4-異丙氧基苯甲酰胺;3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羥基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
- CBNumber:
- CB12514573
- 分子式:
- C32H38ClN5O4
- 分子量:
- 592.13
- MOL File:
- 1088965-37-0.mol
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3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羥基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺化學(xué)性質(zhì)
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熔點:
-
197-198℃
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密度:
-
1.25
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儲存條件:
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-20°C Freezer, Under inert atmosphere
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溶解度:
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Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Sonicated)
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酸度系數(shù)(pKa):
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13.12±0.20(Predicted)
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形態(tài):
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Solid
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顏色:
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Pale Yellow to Light Yellow
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3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羥基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
GSK923295 是一級特異性變構(gòu)抑制劑CENP-E驅(qū)動蛋白ATPase的變構(gòu)抑制劑，Ki為3.2 nM，對突變型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可誘導(dǎo)有絲分裂后的細胞凋亡。Phase 1。
| Target | Value |
CENP-E
(Cell-free assay)
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3.2 nM(Ki)
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GSK923295是第一個有效的，選擇性有絲分裂驅(qū)動蛋白著絲粒相關(guān)蛋白-E(CENP-E)抑制劑。GSK923295與ATP和微管(MT)非競爭性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性，K
i
為3.2 nM, 比其他驅(qū)動蛋白選擇性高。GSK923295抑制無機磷的釋放，穩(wěn)定CENP-E馬達域與微管相互作用，降低ATP促進的CENP-E從MT（koff, MT）的分解率，超過50倍。GSK923295導(dǎo)致中期染色體排列失敗，誘導(dǎo)有絲分裂停滯。GSK923295作用于237種腫瘤細胞系，有效抑制腫瘤細胞生長，平均GI50為253 nM，中位數(shù)GI50為32 nM。當有絲分裂原活化蛋白激酶(MEK/ERK)信號也受抑制，GSK923295更有效抑制腫瘤細胞生長。
GSK923295處理腫瘤，使核分裂和游離的凋亡小體顯著增加。GSK923295導(dǎo)致4n到2n細胞核的比例增加，這種作用存在劑量依賴性。GSK923295按125 mg/kg劑量處理 Colo205移植瘤，具有強大的抗腫瘤活性，這種作用具有劑量依賴性。 GSK923295作用于實體瘤模型，包括尤因肉瘤，桿狀瘤，橫紋肌肉瘤移植瘤，具有顯著的抗腫瘤活性，這在小兒癌癥中可能是一個有價值的治療靶點。
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羥基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
上下游產(chǎn)品信息
上游原料
下游產(chǎn)品
| 更新日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS編號 | 包裝 | 價格 |
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| 2025/05/22 | HY-10299 | 3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羥基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
GSK-923295 | 1088965-37-0 | 1 mg | 545元 |
| 2025/05/22 | HY-10299 | 3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羥基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
GSK-923295 | 1088965-37-0 | 5mg | 1200元 |
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羥基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
生產(chǎn)廠家
1088965-37-0, 3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羥基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺 相關(guān)搜索:
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- 小分子抑制劑
- 細胞骨架信號
- C32H38ClN5O4
- 化合物GSK923295,10 MM DMSO 溶液
- 3-氯-N-((S)-1-(2-(二甲基氨基)乙酰胺基)-3-(4-(8-((S)-1-羥乙基)咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基)苯基)丙-2-基)-4-異丙氧基苯甲酰胺
- 3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羥基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
- 3-氯-N-((S)-1-(2-(二甲基氨基)乙酰氨基)-3-(4-(8-((S)-1-羥基乙基)咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基)苯基)丙烷-2-基)-4-異丙氧基苯甲酰胺
- 1088965-37-0
- GSK-923295, 10 mM in DMSO
- GSK923295 (GSK-923295A)
- 3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide ISO 9001：2015 REACH
- 3-chloro-N-[(2S)-1-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-3-[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]propan-2-yl]-4-propan-2-yloxybenzamide
- GSK-923295;GSK923295
- CS-1336
- CENP-E inhibitor GS923295
- 3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
- 3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide GSK-923295
- Benzamide, 3-chloro-N-[(1S)-2-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-1-[[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]methyl]ethyl]-4-(1-methylethoxy)-
- 3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)-imidazo[1,2-a]pyridin
- 3-chloro-N-((S)-1-(2-(diMethylaMiNA)acetaMido)-3-(4-(8-((R)-1-hydroxyethyl)iMidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl)propan-2-yl)-4-isopropoxybenzaMide
- 3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)-imidazo[1,2-a]pyri
- GSK-923295