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Thiamet G
Thiamet G是一種有效的，選擇性O-GlcNAcase抑制劑，Ki為21 nM，選擇性比人溶酶體氨基己糖苷酶高37,000倍。
Thiamet G Chemical Structure
CAS: 1009816-48-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Thiamet G 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Thiamet G是一種有效的，選擇性O-GlcNAcase抑制劑，Ki為21 nM，選擇性比人溶酶體氨基己糖苷酶高37,000倍。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Thiamet G作用于NGF分化的PC-12細胞，通過抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50約為30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位點磷酸化，分別降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。[1]Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于腎小球系膜細胞，通過增強O-GlcNAc糖基化而顯著增強p38 磷酸化。[2]Thiamet G作用于功能細胞的O-GlcNAc轉(zhuǎn)移酶或水解酶，修復(fù)主軸的裝配，部分緩解組蛋白磷酸化。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Immunofluorescence | Iba-1 / CD16/32 CD206 |
|
27864466 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Thiamet G按50 mg/kg劑量靜脈注射處理大鼠，穿越血腦障壁，導(dǎo)致大腦O-GlcNAc水平增加，這種作用具有劑量和時間依賴性，且降低大鼠腦內(nèi)tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。[1] Thiamet G處理C57/bl小鼠，誘導(dǎo)O-GlcNAc累積，通過增加分化標(biāo)記物的基因表達，及MMP-2和-9活性，而刺激軟骨細胞分化。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 健康Sprague-Dawley 大鼠 |
| Dosages | 200 mg/kg (口服處理), ~50 mg/kg (靜脈注射) | |
| Administration | 口服處理或靜脈注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 248.3 | 分子式 | C9H16N2O4S |
| CAS號 | 1009816-48-1 | SDF | Download Thiamet G SDF |
| Smiles | CCN=C1NC2C(C(C(OC2S1)CO)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (201.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 50 mg/mL (201.36 mM) Ethanol : 6 mg/mL (24.16 mM) |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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