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U0126-EtOH
僅限科研使用
U0126-EtOH
U0126-EtOH是一種高度選擇性的MEK1/2抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的親和力比PD098059強100倍。U0126可抑制細胞自噬和線粒體自噬并具有抗病毒的活性。
U0126-EtOH Chemical Structure
CAS: 1173097-76-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
常與U0126-EtOH一起在實驗中被使用的化合物
U0126-EtOH相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | MEK1 MEK1/2 MEK2 MEK5 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Mirdametinib (PD0325901) PD98059 PD184352 (CI-1040) BIX 02189 Pimasertib (AS-703026) Refametinib (RDEA119) TAK-733 AZD8330 BIX 02188 GDC-0623 SL-327 Myricetin BI-847325 PD318088 APS-2-79 HCl | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 細胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| rat PC12 cells | Function assay | 10 μM | 1 h | Activation of Nrf2/ARE in rat PC12 cells assessed as HO-1 protein induction at 10 uM after 5 hrs pretreated with JNK inhibitor SP600125 for 1 hr before compound addition by Western blot analysis | 21345685 |
| mouse RAS-3T3 cells | Function assay | 10-40 μM | Inhibition of MEK-mediated ERK1/2 phosphorylation in mouse RAS-3T3 cells at 10 to 40 uM by ELISA. | 24507826 | |
| HCT116 cells | Function assay | Ability of compound to inhibit anchorage independent colony formation (soft agar growth assay) in HCT116 cells, IC50=19.4 μM. | 15225706 | ||
| COS-7 cells | Function assay | Inhibitory concentration against AP-1 transcription in COS-7 cells， IC50=1 μM. | 15006386 | ||
| HeLa cells | Function assay | Inhibition of EGF-stimulated Elk1-luciferase reporter assay in HeLa cells, IC50=0.29 μM. | 15225706 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | U0126-EtOH是一種高度選擇性的MEK1/2抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的親和力比PD098059強100倍。U0126可抑制細胞自噬和線粒體自噬并具有抗病毒的活性。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 與MEK抑制劑PD098059（IC50為10 μM）相比，U0126高親和力（高100多倍）作用于重組組成型激活的突變MEK1 (DN3-S218E/S222D)，IC50為72 nM。與PD98059類似, U0126 非競爭性抑制MEK，說明 U0126結(jié)合在MEK的特定位點上。與作用于多種其他激酶，如PKC, Abl, Raf, MEKK, ERK, JNK, MKK-3, MKK-4/SEK, MKK-6, Cdk2, 和Cdk4相比，U0126 更顯著高選擇性作用于MEK1和MKE2。U0126 作用于TPA刺激的細胞，通過阻斷 MAPK信號傳遞，顯著抑制c-Fos和c-Jun mRNA的上調(diào)及蛋白水平，抑制達50-80%，導(dǎo)致AP-1轉(zhuǎn)錄活性受抑制，IC50為0.96 μM。[1]10 μM U0126通過抑制 ERK2而不是ERK1磷酸化，顯著抑制細胞死亡。[2] 根據(jù)對ERK 和mTOR-p70S6K通路的同時抑制，U0126選擇性抑制貼壁非依賴性Ki-ras-轉(zhuǎn)化的大鼠成纖維細胞生長，也抑制組成型激活ERK, MDA-MB231和HBC4的腫瘤細胞系生長。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外激酶實驗 | |||
| 使用重組組成型激活的突變MEK-1 (DN3-S218E/S222D) 或組成型激活的 MEK-2(S222E/S226D)進行實驗。使用 96孔 硝化纖維素過濾裝置測量反應(yīng)速度。在酶濃度為 10 nM時，在20 mM Hepes, 10 mM MgCl2, 5 mM β-巰基乙醇, 0.1 mg/mL BSA, pH 7.4, 中室溫下進行反應(yīng)。加入[γ-33P]ATP到預(yù)混合的U0126反應(yīng)混合物中開始反應(yīng)，每6分鐘采集100 μL等分樣，然后轉(zhuǎn)移到含50 mM EDTA 的96孔硝化纖維模板上，阻止反應(yīng)進行。提取模板，使用buffer 在真空下沖洗4次。使用30 μL Microscint-20 閃爍液填滿每孔，使用Top Count 閃爍計數(shù)器測定33P-磷酸化的ERK的放射性。從放射性對時間曲線獲得反應(yīng)速度。ERK和 ATP濃度分別為400 nM和40 μM。數(shù)據(jù)繪制成抑制百分?jǐn)?shù)，通過非線性最小二乘回歸，根據(jù) Langmuir 等溫方程測定IC50值。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | MCF-7, MDAMB453, SKBR3, ZR75-1, BSY1, HBC4, HBC5, 和 MDA-MB231 | ||
| 濃度 | 溶于DMSO,終濃度為~50 μM | |||
| 孵育時間 | 24, 48, 或96小時 | |||
| 方法 | 為了測量貼壁非依賴性生長，細胞按每孔 5000 個細胞接種在聚HEMA包被的96孔板上，體積為135 μL。加入培養(yǎng)基稀釋的15 μL 不同濃度U0126，然后細胞培養(yǎng)96小時。加入15 μL MTT 溶液(5 mg/mL，溶于 PBS)，再溫育4小時。加入 100 μL SDS溶液 (20% ，溶于10 mM HCl), MTT甲臜被溶解，24小時后，在570 nm 處測量吸光值，然后使用酶標(biāo)儀在 690 nm處測定參考波長。為了測定DNA 片段,細胞接種在聚HEMA包被或未包被的組織培養(yǎng)塑料 35-mm盤上，然后溫育24小時。使用U0126處理細胞24-48小時，使用PBS沖洗，然后使用10 mM Tris-HCl (pH 7.4), 10 mM EDTA,和0.5% Triton X-100溶解。在10,000 g轉(zhuǎn)速下離心10分鐘，分離低分子量DNA片段。使用20 μg/mL RNase A處理含等量蛋白的上清液1小時，然后使用 20 μg/mL蛋白酶 K在37oC下處理30分鐘。使用2-丙醇沉淀DNA，在2%瓊脂糖凝膠上跑膠，然后通過SYBR Green I 染色觀察。 |
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| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-MEK / MEK / p-ERK / ERK E-cadherin / Vimentin / Twist-2 |
|
27487136 | |
| Immunofluorescence | pERK / pPPARγ E-cadherin / Vimentin CD40 |
|
27145370 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | U0126 作用于攜帶腦貧血-再灌注的CA1 錐體細胞的沙鼠，降低ERK1/2磷酸化，和隨后的神經(jīng)元死亡，這種作用存在劑量依賴性。U0126 按200 μg/kg劑量作用于局灶性腦缺血小鼠，顯著降低 42%梗塞體積，也降低 41% 腦萎縮。[2]U0126按~30 mg/kg劑量腹腔注射給藥患過敏性哮喘的小鼠，具有顯著的抗炎效果，這種作用存在劑量依賴性，通過抑制 IL-4, IL-5, IL-13, eotaxin, VCAM-1, 全部IgE和OVA特定的IgE和IgG1。[4] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶雙側(cè)頸總動脈閉塞(BCAO)誘導(dǎo)腦部缺血的雄性沙土鼠,攜帶大腦中動脈閉塞(MCAO) 誘導(dǎo)局灶性腦缺血的雄性ICR或ddY小鼠 |
| Dosages | ~400 μg/kg | |
| Administration | 靜脈注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 426.56 | 分子式 | C18H16N6S2.C2H6O |
| CAS號 | 1173097-76-1 | SDF | Download U0126-EtOH SDF |
| Smiles | CCO.C1=CC=C(C(=C1)N)SC(=C(C#N)C(=C(N)SC2=CC=CC=C2N)C#N)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (199.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
I want to know whether the compound is light-sensitive?
回答：
S1102 U0126-EtOH is not stable. It should be stored as powder at -20°C, and prepared the solution just before use.
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