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RSL3
別名: (1S,3R)-RSL3
RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一種ferroptosis的激活劑，不依賴于VDAC，對(duì)攜帶致瘤性RAS的腫瘤細(xì)胞具有選擇性。它結(jié)合并使GPX4失活，介導(dǎo)GPX4所調(diào)節(jié)的鐵死亡。
RSL3 Chemical Structure
CAS: 1219810-16-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
常與RSL3一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物
RSL3和Erastin是鐵死亡誘導(dǎo)劑(FINs)，使癌細(xì)胞(H460/A549)對(duì)電離輻射(IR)敏感。
Ferrostatin-1 (Fer-1)可有效消除M0/M1/M2巨噬細(xì)胞中RSL3引起的活性氧(ROS)水平升高。
在人腎近端小管上皮細(xì)胞(HRPTEpiCs)中，RSL3誘導(dǎo)的脂質(zhì)氧化可被Liproxstatin-1阻止。
Friedmann Angeli JP, et al. Nat Cell Biol. 2014;16(12):1180-1191.
RSL3和FIN56是導(dǎo)致HT-1080細(xì)胞中GPX4蛋白豐度降低的鐵死亡誘導(dǎo)劑。
RSL3和ML 210在小細(xì)胞肺癌(SCLC)中誘導(dǎo)脂質(zhì)活性氧(ROS)和鐵依賴性細(xì)胞死亡。
RSL3相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Fer-1 (Ferrostatin-1) Erastin Liproxstatin-1 FIN56 IKE(Imidazole ketone erastin) UAMC-3203 iFSP1 SRS16-86 SRS11-92 | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Molt-4 | Cell death assay | 0.075 μM | 24 h or 48 h | BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation | 27588473 |
| Jurkat | Cell death assay | 0.1 μM | 24 h or 48 h | BV6 cooperates with RSL3 to induce cell death, accompanied by ROS production and lipid peroxidation | 27588473 |
| MEFs and HT1080 cells | Function assay | 0.5 μM | 24 h | 30686534 | |
| RMS13 cells | Cell death assay | 0, 60, 100, 140 and 180 μM | 48 h | Addition of Ferrostatin-1 significantly reduced RSL3- or Erastin-induced loss of cell viability. | 26157704 |
| BJeLR | Cytotoxicity assay | 0.57 uM | 12 h | Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 12 hrs by trypan blue staining | 22832321 |
| BJeLR | Cytotoxicity assay | 0.57 uM | 24 h | Cytotoxicity against human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant at 0.57 uM at 24 hrs by trypan blue staining | 22832321 |
| BJeH | Function assay | 6 h | Induction of reactive oxygen species production in human BJeH cells expressing wild type RAS after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis | 22832321 | |
| BJeLR | Function assay | 6 h | Induction of reactive oxygen species production in human BJeLR cells expressing RAS G12V mutant after 6 hrs by DCF-based flow cytometric analysis | 22832321 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | RSL3 ((1S,3R)-RSL3)是一種ferroptosis的激活劑，不依賴于VDAC，對(duì)攜帶致瘤性RAS的腫瘤細(xì)胞具有選擇性。它結(jié)合并使GPX4失活，介導(dǎo)GPX4所調(diào)節(jié)的鐵死亡。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 可誘導(dǎo)鐵死亡的化合物通過(guò)直接結(jié)合或減少谷胱甘肽來(lái)使GPX4失活。結(jié)合GPX4后，RSL3使GPX4失活、誘導(dǎo)脂質(zhì)過(guò)氧化而誘發(fā)的活性氧生成。RSL3可十分快速有效地誘導(dǎo)與致瘤性RAS的協(xié)同致死。低濃度（10 ng/ml）RSL3抑制BJ-TERT/LT/ST/RASV12以及DRD細(xì)胞的生長(zhǎng)，在處理后8小時(shí)可殺死敏感細(xì)胞[1][2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | TERT/LT/ST/RASV12細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 1 μg/ml | |||
| 孵育時(shí)間 | 16小時(shí) | |||
| 方法 | TERT/LT/ST/RASV12細(xì)胞處理以1 µM staurosporine, 10 µg/ml erastin, 20 µg/ml RSL5, and 1 µg/ml RSL3，共同孵育16小時(shí)。收集所有活細(xì)胞和死亡細(xì)胞進(jìn)行離心（1000 rpm for 5 min），保留細(xì)胞沉淀進(jìn)行后續(xù)裂解實(shí)驗(yàn)。 |
|||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | GPX4 / Tranferrin / Ferritin HO-1 |
|
30524291 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26157704 | |
| Immunofluorescence | ALOX12 / ALOX15 4-HNE |
|
28837253 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 前列腺素內(nèi)過(guò)氧化物合成酶(PTGS)是前列腺素合成中的一種關(guān)鍵的酶。組成型PTGS1和誘導(dǎo)型PTGS2是PTGS的兩種同功酶。在小鼠中，處理以RSL3和erastin后可顯著上調(diào)由PTGS2編碼的COX-2水平[1]。 | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 通過(guò)皮下注射植入移植瘤的無(wú)胸腺的裸鼠（8周齡） |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 皮下注射 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 440.88 | 分子式 | C23H21ClN2O5 |
| CAS號(hào) | 1219810-16-8 | SDF | Download RSL3 SDF |
| Smiles | COC(=O)C1CC2=C(C(N1C(=O)CCl)C3=CC=C(C=C3)C(=O)OC)NC4=CC=CC=C24 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (199.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (34.02 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。
* 必填項(xiàng)
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