Vonoprazan Fumarate (TAK-438)

中文名稱：富馬酸沃諾拉贊

目錄號：S8016 Purity: 99.03%

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一種新型P-CAB(鉀離子競爭性酸抑制劑)，可逆抑制H⁺/K⁺， ATPase，IC50為19 nM (pH 6.5)，控制胃酸分泌。Phase 3。

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Chemical Structure

CAS: 1260141-27-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	4074.15	現(xiàn)貨
5mg	2226.09	現(xiàn)貨
10mg	3010.73	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
1g	39900	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.03%

99.03

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生物活性

產品描述

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一種新型P-CAB(鉀離子競爭性酸抑制劑)，可逆抑制H⁺/K⁺， ATPase，IC50為19 nM (pH 6.5)，控制胃酸分泌。Phase 3。

特性

在酸性和中性環(huán)境下，TAK-438都可抑制H⁺, K⁺-ATPase。

靶點

H+/K+-ATPase ^[1]

19 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	TAK-438是一種吡咯類衍生物，具有與P-CABs完全不同的化學結構。TAK-438抑制胃部H⁺, K⁺-ATPase活性，這種作用存在濃度依賴性。在中性條件下（pH7.5），TAK-438的抑制活性與在弱酸性條件下（pH為6.5）幾乎相同。TAK-438不抑制Na⁺, K⁺-ATPase活性，即使?jié)舛雀哂谄渥饔糜谖覆縃⁺, K⁺-ATPase活性的IC50值500倍。TAK-438抑制胃部H⁺, K⁺-ATPase活性，按K⁺競爭性的方式，K_i為3 nM。^[2]

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	TAK-438抑制基礎胃酸分泌，這種作用存在劑量依賴性，ID50值為1.26 mg/kg。TAK-438靜脈給藥，增加胃部灌注液的pH值，這種作用存在劑量依賴性，增加的pH值在給藥后維持5小時。TAK-438按1 mg/kg劑量處理，90分鐘后，pH值達到穩(wěn)定狀態(tài)，最高pH值為5.9。^[2] 此外，TAK-438處理大鼠和狗，有效且更持久地抑制組胺刺激的胃酸分泌。TAK-438通過胃組織的高積累和低清除力，具有顯著的抗分泌活性。TAK-438不受胃液分泌狀態(tài)影響，不像PPIs。^[3]
動物實驗	Animal Models	雄性 Sprague-Dawley 大鼠
	Dosages	1, 2, 和 4 mg/kg
	Administration	口服處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03808493	Completed	Japanese Healthy Adult Male	Takeda	January 30 2019	Phase 1
NCT03456960	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	March 8 2018	Phase 1
NCT03085836	Completed	Healthy Participants	Takeda	April 19 2017	Phase 1
NCT02774902	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	August 2010	Phase 1
NCT02141711	Completed	Erosive Esophagitis(EE)\|Gastroesophageal Reflux Disease (GERD)	Takeda	October 2008	Phase 1
NCT02123953	Completed	Dose Finding Study	Takeda	October 2008	Phase 1

參考文獻
[1] Arikawa Y, et al. J Med Chem, 2012, 55(9), 4446-4456. [2] Hori Y, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 335(1), 231-238. [3] Hori Y, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(3), 797-804.

參考文獻

[1] Arikawa Y, et al. J Med Chem, 2012, 55(9), 4446-4456.
[2] Hori Y, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 335(1), 231-238.
[3] Hori Y, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(3), 797-804.

化學信息&溶解度

分子量	461.46	分子式	C₁₇H₁₆FN₃O₂S.C₄H₄O₄
CAS號	1260141-27-2	SDF	Download Vonoprazan Fumarate (TAK-438) SDF
Smiles	CNCC1=CN(C(=C1)C2=CC=CC=C2F)S(=O)(=O)C3=CN=CC=C3.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (134.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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