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Taselisib (GDC 0032)
別名: RG7604
Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一種有效，下一代的β亞型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分別為0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍以上。
Taselisib (GDC 0032) Chemical Structure
CAS: 1282512-48-4
產品質控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Taselisib (GDC 0032)相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數據示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MOLM16 cells | Proliferation assay | 72 h | Antiproliferative activity against human MOLM16 cells after 72 hrs by Cell Titer-Blue assay | 22727640 | |
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生物活性
| 產品描述 | Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一種有效，下一代的β亞型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分別為0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ選擇性高10倍以上。 | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GDC-0032是口服生物有效的，選擇性I型PI3Kα，δ和γ亞型抑制劑，抑制PI3Kβ亞型比抑制PI3Kα亞型效果低30倍。臨床前期數據表明，GDC-0032作用于PI3Kα亞型(PIK3CA)突變型和HER2擴增的腫瘤細胞系，活性增加。GDC-0032抑制MCF7-neo/HER2 細胞增殖，IC50為2.5 nM。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體外生化與細胞活性表征 | |||
| 通過熒光偏振檢測測量I型PI3K亞型的酶活性，監(jiān)測產物3,4,5-肌醇三磷酸分子的形成，因為它與熒光標記的PIP3競爭性結合到GRP-1 pleckstrin同源結構域。磷脂酰肌醇-3 -磷酸產物增加，導致熒光偏振信號減少，標記的熒光GRP-1蛋白結合位點被取代。I型PI3K亞型表達和純化，作為異二聚體重組蛋白。購買Tetramethylrhodamine-標記的 PIP3(TAMRA-PIP3), di-C8-PIP2, 和PIP3 檢測試劑。在10 mM Tris (pH 7.5), 25 μM ATP, 9.75 μM PIP2, 5%甘油，4 mM MgCl2, 50 mM NaCl, 0.05% (v/v) Chaps, 1 mM 二硫蘇糖醇, 和2% (v/v) DMSO 60 ng/mL存在時，檢測初始速率條件下PI3Kα。在25°C進行30分鐘, 然后加入9 mM EDTA, 4.5 nM TAMRA-PIP3,和4.2 μg/mL GRP-1檢測蛋白終止反應，在Envision酶標儀上讀取熒光偏振。根據四參數方程擬合劑量-反應曲線，計算IC50值。每個值取三組實驗的平均值，標準偏差小于幾何平均值。 | ||||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Cyclin D1 / Cyclin E / Cleaved PARP / p-AKT / pPRAS40 / p-mTOR / pp70S6K / BRCA1 / c-Myc |
|
27382432 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
27382432 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | GDC-0032藥代動力學是劑量呈比例的，與時間無關的，平均t1/2為40小時。GDC-0032聯(lián)用，增強活性，導致腫瘤衰退，延遲腫瘤生長（腫瘤生長抑制率（TGI）為91％）。此外，GDC-0032聯(lián)用，增強在體內的療效（GDC-0032的TGI為102％）。[1] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | MCF7-neo/Her2 移植瘤模型 |
| Dosages | 1.4, 2.8, 5.8, 11.25, 或 22.5 mg/kg | |
| Administration | 口服處理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02785913 | Completed | Recurrent Squamous Cell Lung Carcinoma|Stage IV Squamous Cell Lung Carcinoma |
SWOG Cancer Research Network|National Cancer Institute (NCI) |
November 2014 | Phase 2 |
| NCT01967966 | Completed | Healthy Volunteer |
Genentech Inc. |
November 2013 | Phase 1 |
| NCT01814709 | Completed | Healthy Volunteer |
Genentech Inc. |
April 2013 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 460.53 | 分子式 | C24H28N8O2 |
| CAS號 | 1282512-48-4 | SDF | Download Taselisib (GDC 0032) SDF |
| Smiles | CC1=NN(C(=N1)C2=CN3CCOC4=C(C3=N2)C=CC(=C4)C5=CN(N=C5)C(C)(C)C(=O)N)C(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (151.99 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (15.19 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
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