Ozanimod

別名: RPC1063 中文名稱：奧扎莫德

目錄號：S7952 Purity: 99.97%

Ozanimod是一種選擇性口服的 S1P Receptor 1 調(diào)節(jié)劑。Phase 3。

Ozanimod Chemical Structure

CAS: 1306760-87-1

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1613.43	現(xiàn)貨
25mg	5708.43	現(xiàn)貨
1g	16134.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.97%

99.97

Ozanimod相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	S1PR1 S1PR4 S1PR5 S1PR2	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	JTE 013 PF 429242 SEW 2871	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Ozanimod是一種選擇性口服的 S1P Receptor 1 調(diào)節(jié)劑。Phase 3。

靶點

S1P1R ^[1] (Cell-free assay)	S1P5R ^[1] (Cell-free assay)
0.41 nM(EC50)	11 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在S1P1R-HEK293T細胞中，Ozanimod誘導(dǎo)持續(xù)的S1P1R內(nèi)化和降解。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體外，Ozanimod表現(xiàn)出高口服生物利用率和體積分布容積。在MOG誘導(dǎo)的EAE小鼠模型中，Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制臨床癥狀。在患有炎癥性腸道疾病的大鼠TNBS模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制臨床和組織學(xué)疾病的發(fā)病率。在天然CD4+CD45Rbhi T細胞過繼轉(zhuǎn)移模型中，通過測量炎癥，腺損失，增生，嗜中性粒細胞浸潤和粘膜厚度評估，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也會顯著降低疾病嚴重程度。^[1]
動物實驗	Animal Models	C57Bl6小鼠中MOG誘導(dǎo)的EAE模型，患有炎癥性腸道疾病的雄性 Sprague Dawley 大鼠中TNBS模型，和SCID小鼠中天然 CD4+CD45Rbhi T 細胞過繼轉(zhuǎn)移模型。
	Dosages	0.1-3 mg/kg
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06408259	Not yet recruiting	Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting	Celgene	July 9 2024	Phase 3
NCT06334094	Not yet recruiting	Multiple Sclerosis	The University of Texas at Dallas\|Texas Institute for Neurological Disorders	June 1 2024	Phase 4
NCT06188637	Not yet recruiting	Ulcerative Colitis	Geert D''Haens\|Bristol-Myers Squibb\|Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)	March 1 2024	Phase 4
NCT05470985	Recruiting	Crohn Disease	Bristol-Myers Squibb	August 22 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05811416	Recruiting	Relapsing-remitting Multiple Sclerosis (RRMS)	Bristol-Myers Squibb	June 14 2023	--

參考文獻
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26990079

參考文獻

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26990079

化學(xué)信息&溶解度

分子量	404.46	分子式	C₂₃H₂₄N₄O₃
CAS號	1306760-87-1	SDF	Download Ozanimod SDF
Smiles	CC(C)OC1=C(C=C(C=C1)C2=NC(=NO2)C3=C4CCC(C4=CC=C3)NCCO)C#N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 40 mg/mL ( (98.89 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (24.72 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 81 mg/mL ( (200.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (24.72 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.000mg/ml (4.94mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL40mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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