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CX-6258 HCl
CX-6258 HCl 是強(qiáng)效的可口服的pan-Pim kinase抑制劑，其對(duì)Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分別為5 nM, 25 nM 和 16 nM。
CX-6258 HCl Chemical Structure
CAS: 1353859-00-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.92%
99.92
CX-6258 HCl 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | Pim1 Pim2 Pim3 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | SGI-1776 free base AZD1208 PIM447 (LGH447) Hydrochloride SMI-4a Uzansertib (INCB053914) TP-3654 Hispidulin SMI-16a | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) JAK-STAT信號(hào)通路庫(kù) | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CX-6258 HCl 是強(qiáng)效的可口服的pan-Pim kinase抑制劑，其對(duì)Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分別為5 nM, 25 nM 和 16 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CX-6258對(duì)一組人癌細(xì)胞系顯示出抗增殖活性，IC50 為0.02-3.7 μM，對(duì)急性白血病細(xì)胞系最敏感。CX-6258與阿霉素(10:1摩爾比)結(jié)合，和CX-6258與紫杉醇(100:1 摩爾比)結(jié)合產(chǎn)生協(xié)同細(xì)胞殺傷力，復(fù)合指數(shù)(CI50)值分別為0.4和0.56。CX-6258劑量依賴性抑制兩種促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分別在Pim激酶特定位點(diǎn)S112 和 S65和T37/46。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | Pim 活性試驗(yàn) | |||
| Pim-1 和 Pim-2的抑制作用在放射性試驗(yàn)中通過人重組Pim-1 [ATP] = 30 μM (基底R(shí)SRHSSYPAGT)和人重組Pim-2 [ATP] = 5 μM (基底 RSRHSSYPAGT)測(cè)定。Pim-3的放射性試驗(yàn)在[ATP] = 155 μM存在下使用RSRHSSYPAGT作為基底。 | ||||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | CX-6258表現(xiàn)出劑量依賴性功效，抑制MV-4-11異種移植的小鼠體內(nèi)腫瘤的生長(zhǎng)， 50毫克/千克劑量產(chǎn)生45%腫瘤生長(zhǎng)抑制(TGI)，100毫克/千克劑量產(chǎn)生75% TGI[1] | |
|---|---|---|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 498.40 | 分子式 | C26H24ClN3O3.HCl |
| CAS號(hào) | 1353859-00-3 | SDF | Download CX-6258 HCl SDF |
| Smiles | CN1CCCN(CC1)C(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=CC=C(O3)C=C4C5=C(C=CC(=C5)Cl)NC4=O.Cl | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 25 mg/mL ( (50.16 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (4.01 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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