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別名: Galardin 中文名稱:伊洛馬司他
Ilomastat (GM6001)是一種廣譜matrix metalloprotease (MMP)(基質(zhì)金屬蛋白酶)抑制劑,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分別為0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。
Ilomastat (GM6001) Chemical Structure
CAS: 142880-36-2
相關(guān)靶點 | MMP1 MMP2 MMP3 MMP7 MMP8 MMP9 MMP12 MMP13 MMP14 MMP26 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Batimastat (BB-94) SB-3CT Marimastat (BB-2516) T-5224 Nobiletin NSC 405020 MMP-9-IN-1 JNJ0966 Cordycepin 1, 10-Phenanthroline monohydrate o-Phenanthroline Lactobionic acid CL-82198 Auraptene | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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U251 cells | Function assay | 20 μM | Protection against anthrax PA63-lethal toxin complex-induced cytotoxicity in human U251 cells at 20 uM at 400 ng/ml by MTT test | 17537721 | |
HEk293 cells | Function assay | Inhibition of human recombinant ADAMTS4 expressed in HEk293 cells using FAM-AEwLQGRPISIAK-TAMRA as substrate measured for 15 mins by fluorometric analysis, IC50=0.48 μM | 23376997 | ||
HEk293 cells | Function assay | Inhibition of human recombinant ADAMTS5 expressed in HEK293 cells using Abz-TESEwSRGAIY-Dpa-KK as substrate measured for 2 hrs by fluorometric analysis, IC50=0.5 μM | 23376997 | ||
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產(chǎn)品描述 | Ilomastat (GM6001)是一種廣譜matrix metalloprotease (MMP)(基質(zhì)金屬蛋白酶)抑制劑,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分別為0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。 | |||||||||||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | GM6001抑制人皮膚成纖維膠原酶,當(dāng)用合成硫代酯底物在pH 6.5下測試時,Ki為0.4 nM,選擇性比兩種生物酶,嗜熱菌蛋白酶和綠膿桿菌彈性蛋白酶高50倍。[1] GM 6001 (0.1 nM - 10 nM)抑制T細胞產(chǎn)生明膠酶A和明膠酶B,從而抑制T細胞歸巢。[2] |
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實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
Western blot |
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