Talabostat (PT-100)

別名: Val-boroPro

目錄號：S8455 Purity: 97%

Talabostat (Val-boroPro, PT-100)是二肽基肽酶DPP的抑制劑，對DPP-IV、DPP8、DPP9、QPP、FAP和PEP的IC50值分別為<4 nM、4 nM、11 nM、310 nM、560 nM和390 nM。它具有抗腫瘤和刺激造血作用的活性。

Talabostat (PT-100) Chemical Structure

CAS: 150080-09-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1302.21	現(xiàn)貨
5mg	1050.79	現(xiàn)貨
25mg	3465.52	現(xiàn)貨
100mg	9900.74	現(xiàn)貨
1g	23900	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： >97%

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息
HEK293	Function assay	15 mins	Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells assessed as pNA release from Ala-Pro-p-nitroanilide pre-incubated with enzyme for 15 mins prior to substrate addition by fluorescence technique, IC50=0.066μM.	22525314
HEK293	Function assay	15 mins	Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide as substrate incubated for 15 mins prior to substrate addition, IC50=0.07μM.	24900696
HEK293T	Function assay	2 hrs	Inhibition of human recombinant DPP9 expressed in intact HEK293T cells after 2 hrs, IC50=6.8μM.	18783201
HEK293T	Function assay		Inhibition of human recombinant DPP9 expressed in HEK293T cells, Ki=0.00076μM.	18783201
HEK293T	Function assay		Inhibition of human recombinant DPP8 expressed in HEK293T cells, Ki=0.0015μM.	18783201
PBMC	Function assay		Effect on cell death in resting PBMCs assessed as reduction of annexin V positive cells in presence of 100 uM Zvad-fmk	17055271
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

DPP-4 ^[1] (Cell-free assay)	DPP-8 ^[1] (Cell-free assay)	DPP-9 ^[1] (Cell-free assay)	DPP-2 ^[1] (Cell-free assay)	PEP ^[1] (Cell-free assay)
<4 nM	4 nM	11 nM	310 nM	390 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外人骨髓基質(zhì)細胞中，talabostat可上調(diào)細胞因子/趨化因子水平^[2]。Talabostat (Val-boroPro)可誘導(dǎo)單核細胞和巨噬細胞的死亡，Val-boroPro誘導(dǎo)的細胞焦亡需要caspase-1的參與^[4]。
細胞實驗	細胞系	THP-1巨噬細胞
	濃度	0.1, 1, 10 μM
	孵育時間	24 h
	方法	--
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Western blot	pro-IL-1β		27820798
	Growth inhibition assay	Cell viability		29967349
	ELISA	IL-1β		27820798

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在多種小鼠腫瘤模型中，Talabostat可有效地發(fā)揮其抗腫瘤活性。Val-boroPro可通過一種全新的機制（需要更快速的樹突狀細胞販運和隨后T細胞啟動的加速）介導(dǎo)完全的腫瘤消退^[3]。在腫瘤基質(zhì)中，talabostat能直接靶向反應(yīng)性成纖維細胞表達的FAP。Talabostat刺激內(nèi)源性和適應(yīng)性免疫反應(yīng)，使細胞因子和趨化因子轉(zhuǎn)錄上調(diào)，從而對抗腫瘤^[2]。在腫瘤和腫瘤引流淋巴結(jié)中，Val-boroPro可刺激多種細胞因子的轉(zhuǎn)錄上調(diào)，如IL-1β、IL-6、G-CSF和CXCL1/KC；同時上調(diào)小鼠體內(nèi)多種細胞因子的血清蛋白水平，包括G-CSF和CXCL1/KC^[4]。
動物實驗	Animal Models	C57BL/6雌性小鼠
	Dosages	20 μg
	Administration	口服

參考文獻
[1] Lankas GR, et al. Diabetes. 2005, 54(10):2988-94. [2] Michael Jesson, et al. American Association for Cancer Research. 2007, 67(9):Supplement. [3] Walsh MP, et al. PLoS One. 2013, 8(3):e58860. [4] Marian C. Okondo, et al. Nat Chem Biol. 2017, 13(1): 46–53. + 展開

參考文獻

[1] Lankas GR, et al. Diabetes. 2005, 54(10):2988-94.
[2] Michael Jesson, et al. American Association for Cancer Research. 2007, 67(9):Supplement.
[3] Walsh MP, et al. PLoS One. 2013, 8(3):e58860.

[4] Marian C. Okondo, et al. Nat Chem Biol. 2017, 13(1): 46–53.

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	310.18	分子式	C₁₀H₂₃BN₂O₆S
CAS號	150080-09-4	SDF	--
Smiles	B(C1CCCN1C(=O)C(C(C)C)N)(O)O.CS(=O)(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (199.88 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 62 mg/mL (199.88 mM)

Ethanol : 62 mg/mL (199.88 mM)

DMSO : 62 mg/mL ( (199.88 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 62 mg/mL (199.88 mM)

Ethanol : 62 mg/mL (199.88 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (16.12mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	saline	62.000mg/ml (199.88mM)	以 1 mL 工作液為例，取 62 mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	saline	62.000mg/ml (199.88mM)	以 1 mL 工作液為例，取 62 mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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