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SGC 0946
SGC 0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.3 nM，對一系列12 PMTs和DNMT1沒有活性。
SGC 0946 Chemical Structure
CAS: 1561178-17-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.91%
99.91
SGC 0946相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MCF10A cells | Function assay | Inhibition of DOT1L in human MCF10A cells assessed as reduction of H3K79 level, IC50=0.0088 μM | 25406853 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | SGC 0946是一種高效的，選擇性的DOT1L甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，無細胞試驗中IC50為0.3 nM，對一系列12 PMTs和DNMT1沒有活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | SGC 0946比其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶/HMTs選擇性高100倍。SGC 0946作用于A431細胞和MCF10A 細胞，有效降低H3K79二甲基化，IC50分別為2.6 nM 和8.8 nM，且有效并選擇性地殺死含MLL易位的細胞。SGC 0946 比其類似物EPZ004777更有效,且作為優(yōu)秀的化學探針用于研究 DOT1L，及DOT1L抑制劑用于癌癥治療的進一步研究。 [1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | DOT1L / H3K79me2 / CDK6 / Cyclin D3 |
|
28114995 | |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 618.57 | 分子式 | C28H40BrN7O4 |
| CAS號 | 1561178-17-3 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)N(CCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(C)(C)C)CC2C(C(C(O2)N3C=C(C4=C(N=CN=C43)N)Br)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (161.66 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (161.66 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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