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Ritlecitinib (PF-06651600)
Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3選擇性的抑制劑，IC50為33.1 nM。對JAK1、JAK2和TYK2沒有活性(IC50 > 10 000 nM)。
Ritlecitinib (PF-06651600) Chemical Structure
CAS: 1792180-81-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Ritlecitinib (PF-06651600)相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3選擇性的抑制劑，IC50為33.1 nM。對JAK1、JAK2和TYK2沒有活性(IC50 > 10 000 nM)。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PF-06651600是一種新型有效的、對JAK3具有選擇性的抑制劑，能十分有效地抑制γc因子信號。在體外，PF-06651600抑制Th1和Th17細胞分化和功能。在人全血的總淋巴細胞中，PF-06651600抑制由IL-2, IL-4, IL-7和IL-15引起的STAT5磷酸化，IC50分別為244, 340, 407和266 nM。它還能抑制由IL-21引起的STAT3磷酸化，IC50為355 nM[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在鼠實驗性自身免疫性腦脊髓炎模型和大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎中，PF-06651600減少其疾病病理特征。PF-06651600在臨床前和臨床評價中具有合適的藥代動力學和藥效學性質(zhì)。PF-06651600在人體中的藥代動力學預測表明，血液清除約為5.6 mL/min/kg，分布容積1.3 L/kg，口服生物利用度為90%，系統(tǒng)性半衰期為2小時[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | female Lewis rats (8-10周齡) |
| Dosages | 80, 15, or 6 mg/kg | |
| Administration | via oral gavage | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04390776 | Completed | Healthy Participants |
Pfizer |
September 28 2020 | Phase 1 |
| NCT04266509 | Completed | Healthy Volunteers |
Pfizer |
June 25 2020 | Phase 1 |
| NCT04037865 | Terminated | Renal Impairment |
Pfizer |
August 19 2019 | Phase 1 |
| NCT04016077 | Completed | Hepatic Impairment|Healthy Participants |
Pfizer |
July 19 2019 | Phase 1 |
| NCT04004663 | Completed | Healthy Volunteers |
Pfizer |
July 15 2019 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 285.34 | 分子式 | C15H19N5O |
| CAS號 | 1792180-81-4 | SDF | Download Ritlecitinib (PF-06651600) SDF |
| Smiles | CC1CCC(CN1C(=O)C=C)NC2=NC=NC3=C2C=CN3 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 46 mg/mL (161.21 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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