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MSC2530818
MSC2530818是一種CDK8抑制劑，IC50為2.6 nM。具有良好的激酶選擇性、生化和細(xì)胞效力、微粒體穩(wěn)定性，并具有生物口服活性。
MSC2530818 Chemical Structure
CAS: 1883423-59-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S838701
DMSO]68 mg/mL]false]Ethanol]68 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.94%
99.94
MSC2530818相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | MSC2530818是一種CDK8抑制劑，IC50為2.6 nM。具有良好的激酶選擇性、生化和細(xì)胞效力、微粒體穩(wěn)定性，并具有生物口服活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | MSC2530818以近似的親和力結(jié)合CDK8和 CDK19，在SW620大腸癌細(xì)胞中，有效地抑制phospho-STAT1SER727，IC50為8 ± 2 nM。在含有持續(xù)性激活的Wnt信號(hào)的人類(lèi)癌癥細(xì)胞中，MSC2530818能有效地抑制Wnt依賴(lài)性的轉(zhuǎn)錄。它是一種可溶的CDK8抑制劑，在Caco-2細(xì)胞中，具有高滲透性和低流出比，不抑制任何細(xì)胞色素P450亞型（Cyp IC50s > 20 μM）[1]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在所有檢測(cè)的動(dòng)物物種中（小鼠、大鼠、犬類(lèi)），MSC2530818都具有可接受的、良好的藥代動(dòng)力學(xué)屬性。在人源SW620大腸癌移植瘤模型中，能有效降低腫瘤生長(zhǎng)速率[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | NCr athymic mice |
| Dosages | 50 mg/kg bid or 100 mg/kg qd | |
| Administration | p.o. | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 340.81 | 分子式 | C18H17ClN4O |
| CAS號(hào) | 1883423-59-3 | SDF | Download MSC2530818 SDF |
| Smiles | CC1=C2C=C(C=NC2=NN1)C(=O)N3CCCC3C4=CC=C(C=C4)Cl | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (199.52 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Ethanol : 68 mg/mL (199.52 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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