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Prazosin HCl

別名: cp-12299-1 中文名稱:鹽酸哌唑嗪

Prazosin HCl (cp-12299-1) 是Quinazoline 衍生物,是一種新型的化學(xué)類抗高血壓藥物。

Prazosin HCl Chemical Structure

Prazosin HCl Chemical Structure

CAS: 19237-84-4

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Prazosin HCl相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述 Prazosin HCl (cp-12299-1) 是Quinazoline 衍生物,是一種新型的化學(xué)類抗高血壓藥物。
靶點(diǎn)
alpha-adrenergic receptor [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Prazosin導(dǎo)致內(nèi)皮細(xì)胞中血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子濃度以及僅當(dāng)eNOS存在時(shí)血管生成的顯著增加。Prazosin結(jié)合到α1腎上腺素能受體上,這些受體存在于所有粗血管周圍的平滑肌細(xì)胞中。[1]??Prazosin(0.1 nM)阻斷perimesenteric神經(jīng)電刺激引起的灌注壓力的增加,但不顯著降低外源性去甲腎上腺素的血管舒縮效應(yīng)。[2]
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 在骨骼肌中,Prazosin通過(guò)操縱血液動(dòng)力學(xué)環(huán)境(流量,剪切應(yīng)力)導(dǎo)致毛細(xì)管系統(tǒng)擴(kuò)張。Prazosin誘導(dǎo)C57BL/6小鼠的趾長(zhǎng)伸肌(EDL)的肌肉中的血管生成而不影響eNOS敲除小鼠。[1] 在大鼠中,Prazosin(0.5-2.0 毫克/千克)阻斷Yohimbine誘導(dǎo)的食物和酒精攝取的復(fù)原,以及電擊誘導(dǎo)的酒精攝取的復(fù)原。[3] 在大鼠中,Prazosin(0.2 毫克/千克,皮下注射)導(dǎo)致在多巴胺D2受體拮抗劑raclopride(0.05-0.20 毫克/千克,皮下注射)存在時(shí)條件回避反應(yīng)的抑制的增強(qiáng)。[4] 在自由活動(dòng)的大鼠中,Prazosin單獨(dú)給藥(1 毫克/千克,皮下注射)僅在最初10分鐘略微降低水平活動(dòng),但它持續(xù)降低喂食。在自由活動(dòng)的大鼠中,Prazosin有效地抑制任一劑量的MK-801引起的的運(yùn)動(dòng)刺激。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05189977 Terminated
Post-traumatic Stress Disorder (PTSD)
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd
September 7 2022 Phase 1
NCT04365257 Terminated
COVID-19
Johns Hopkins University|Fast Grants
May 13 2020 Phase 2
NCT03045016 Completed
Acute Stress Disorder
Hospices Civils de Lyon
April 21 2017 Phase 2
NCT02193256 Completed
Cigarette Smoking|Alcohol Use Disorders
Yale University|National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)
July 2014 Early Phase 1
NCT01178138 Completed
Continuous Methamphetamine Abuse
University of Arkansas|National Institute on Drug Abuse (NIDA)
December 2009 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 419.86 分子式

C19H21N5O4·HCl

CAS號(hào) 19237-84-4 SDF Download Prazosin HCl SDF
Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4=CC=CO4)N)OC.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 3 mg/mL ( (7.14 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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