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Deferasirox
別名: CGP-72670, ICL-670 中文名稱：地拉羅司
Deferasirox是一種鐵螯合劑，是cytochrome P450 3A4誘導劑，Cytochrome P450 2C8的抑制劑，Cytochrome P450 1A2抑制劑。Deferasirox 引起的鐵損耗可促進BclxL下調和細胞死亡。
Deferasirox Chemical Structure
CAS: 201530-41-8
產品質控
批次：
純度：
99.95%
99.95
Deferasirox相關產品
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MDA-MB-231 | Cytotoxicity assay | 96 hrs | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=4μM | 20005708 | |
| MIAPaCa2 | Cytotoxicity assay | 96 hrs | Cytotoxicity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by MTT assay, IC50=10μM | 20005708 | |
| Sf9 | Function assay | 20 mins | Inhibition of human MRP4 overexpressed in Sf9 cell membrane vesicles assessed as uptake of [3H]-estradiol-17beta-D-glucuronide in presence of ATP and GSH measured after 20 mins by membrane vesicle transport assay, IC50=36.5μM | 23956101 | |
| SK-N-MC | Toxicity assay | Toxicity in human SK-N-MC cells by MTT method, IC50=20.54μM | 20041672 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| OHS-50 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells | 29435139 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產品描述 | Deferasirox是一種鐵螯合劑，是cytochrome P450 3A4誘導劑，Cytochrome P450 2C8的抑制劑，Cytochrome P450 1A2抑制劑。Deferasirox 引起的鐵損耗可促進BclxL下調和細胞死亡。 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Deferasirox 有效螯合來自Rhizopus oryzae 的鐵離子，在濃度遠低于臨床上可實現(xiàn)的血清水平時，在體外對28／29的臨床分離的Mucorales有作用。[1] Deferasirox 誘導顯著抑制NF-κB的活性，并在28／40的外周血樣本中誘導它的活性亞單位p65的一個細胞質封存處于非活性形式。[2] Deferasirox 可抑制3種人髓細胞系（K562，U937和HL60），其IC50在17-50 mM。[3] Deferasirox 是cidal在體外抑制A. fumigatus，MIC和MFC分別時25 毫克/升和50 毫克/升。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | CDK2 / CDK4 / CDK6 / Cyclin A / Cyclin B / Cyclin D1 / Cyclin E / p53 / p27 / p21 TFR1 / Ferroportin Pro-caspase-3 / Pro-caspase-8 / Pro-caspase-9 / BAX / NDRG1 / c-Myc / p-mTOR |
|
26965928 | |
| Immunofluorescence | Bax / TOM22 Cytochrome c |
|
28139717 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability Cell viability |
|
26965928 | |
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在糖尿病ketoacidotic或中性粒細胞減少小鼠中，Deferasirox 顯著提高生存率并降低毛霉菌組織的真菌負擔，脂質體amphotericin B有類似治療效果。Deferasirox也增強了宿主對mucormycosis的炎癥反應。Deferasirox和脂質體amphotericin B聯(lián)用時協(xié)同提高生存率并降低毛霉菌組織的真菌負擔。[1] Deferasirox 口服給藥大鼠，至少吸收75％，且生物利用度為26％。Deferasirox（靜脈注射和口服）在血液循環(huán)主要在不變的形式和其鐵絡合物存在，Deferasirox有99.2％與血漿蛋白結合。[4] Deferasirox 單藥治療小幅延長小鼠對IPA的生存。[5] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04423237 | Recruiting | Iron Overload |
University of Pisa|IRCCS Burlo Garofolo|University of Genova |
September 30 2020 | -- |
| NCT03920657 | Terminated | Myelodysplastic Syndromes |
Fondazione Italiana Sindromi Mielodisplastiche-ETS |
October 4 2019 | Phase 2 |
| NCT03372083 | Completed | Iron Overload |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
January 16 2018 | Phase 4 |
| NCT02663752 | Terminated | Myelodysplastic Syndrome |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
May 30 2016 | Phase 2 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 373.36 | 分子式 | C21H15N3O4 |
| CAS號 | 201530-41-8 | SDF | Download Deferasirox SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C(=C1)C2=NN(C(=N2)C3=CC=CC=C3O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (200.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (5.35 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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