天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片

LY411575

LY411575是一種有效的γ-secretase抑制劑，在表達(dá)APP或NΔE的HEK293細(xì)胞中IC50為0.078 nM/0.082 nM(基于膜/細(xì)胞)，也抑制Notch分裂，IC50為0.39 nM。LY411575 可誘導(dǎo)凋亡。

LY411575 Chemical Structure

LY411575 Chemical Structure

CAS: 209984-57-6

規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1695.33 現(xiàn)貨
5mg 1390.76 現(xiàn)貨
50mg 7957.12 現(xiàn)貨
200mg 20229.3 現(xiàn)貨
1g 32678.1 現(xiàn)貨
更大包裝 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn
免費(fèi)分裝
免費(fèi)預(yù)溶

LY411575相關(guān)產(chǎn)品

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息
H4 Function assay 100 nM 16 hrs Inhibition of gamma secretase expressed in human H4 cells expressing BRI-C99 fusion protein assessed as C99 fragment accumulation fragment at 100 nM incubated for 16 hrs in by immunoblot 23181502
H4 Function assay 10 uM 16 hrs Inhibition of gamma secretase expressed in human H4 cells assessed as reduction in C83 levels at 10 uM incubated for 16 hrs by immunoblot 23181502
H4 Function assay 10 uM 16 hrs Inhibition of gamma secretase expressed in human H4 cells assessed as reduction in CTF levels at 10 uM incubated for 16 hrs by immunoblot 23181502
CHO Function assay 24 hrs Reduction of human PS1 delta exon9 mutant-induced amyloid beta-40 level in CHO cells overexpressing human APP751after 24 hrs by liquid phase electrochemiluminescence assay relative to control, EC50 = 0.000358 μM. 17573346
CHO Function assay 24 hrs Reduction of human PS1 delta exon9 mutant-induced amyloid beta-42 level in CHO cells overexpressing human APP751after 24 hrs by liquid phase electrochemiluminescence assay relative to control, EC50 = 0.000352 μM. 17573346
HEK293 Function assay 24 hrs Inhibition of human gamma-secretase expressed in HEK293 cells using Notch1-VP16-Gal4 as substrate after 24 hrs by Bright-Glo luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.0003 μM. 29359565
CHO Function assay 24 hrs Reduction of human wild type PS1-induced amyloid beta-42 level in CHO cells overexpressing human APP751 after 24 hrs by liquid phase electrochemiluminescence assay relative to control, EC50 = 0.000135 μM. 17573346
CHO Function assay 24 hrs Reduction of human wild type PS1-induced amyloid beta-40 level in CHO cells overexpressing human APP751 after 24 hrs by liquid phase electrochemiluminescence assay relative to control, EC50 = 0.000114 μM. 17573346
HEK293 Function assay 24 hrs Inhibition of human SPPL2a expressed in HEK293 cells using GAL4-VP16 fusedTNFalpha (1 to 76)-NTF as substrate after 24 hrs by Bright-Glo luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.01 μM. 29359565
U2OS Function assay 24 hrs Inhibition of human SPP expressed in human U2OS cells using EGFP-labeled EnvSigSeq-SEAP as substrate after 24 hrs by Hoechst staining based high content imaging assay, IC50 = 0.05 μM. 29359565
HEK293 Function assay 3 days Modulation of gamma-secretase in HEK293 cells expressing guinea pig Swedish mutant SFV-APP695sw coexpressing DLL4 assessed as inhibition of notch processing in human TE671 cells after 3 days by dual-cell luciferase reporter gene assay, IC50 = 1.2 μM. 24139583
SH-SY5Y Function assay 1 hr Displacement of [3H](S)-5-chloro-N-(3-ethyl-1-hydroxypentan-2-yl)thiophene-2-sulfonamide from gamma secretase in human SH-SY5Y cells after 1 hr 19443228
SH-SY5Y Function assay Displacement of [3H]5-chloro-N-((2S,3R)-5,5,5-trifluoro-1-hydroxy-3-methylpentan-2-yl)thiophene-2-sulfonamide from gamma secretase in human SH-SY5Y cells by competitive binding assay, IC50 = 0.001 μM. 19694467
SH-SY5Y Function assay Inhibition of gamma secretase-mediated amyloid beta (1 to 40) production in human SH-SY5Y cells, IC50 = 0.001 μM. 19694467
HEK293 Function assay Inhibition of gamma secretase in human HEK293 cells assessed as amyloid beta 40 production, EC50 = 0.000119 μM. 17573346
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述 LY411575是一種有效的γ-secretase抑制劑，在表達(dá)APP或NΔE的HEK293細(xì)胞中IC50為0.078 nM/0.082 nM(基于膜/細(xì)胞)，也抑制Notch分裂，IC50為0.39 nM。LY411575 可誘導(dǎo)凋亡。
靶點(diǎn)
γ secretase [1]
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE)		 γ secretase [1]
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE)		 Notch S3 cleavage [1]
(HEK293 cells expressing either APP or NΔE)
0.078 nM 0.082 nM 0.39 nM
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 LY-411575抑制γ-分泌，其能夠通過(guò)底物淀粉樣前體蛋白(APP)和Notch S3裂解評(píng)估。[1]在原代和永生KS細(xì)胞中，LY-411575阻斷Notch活化，導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。[2]
激酶實(shí)驗(yàn) 對(duì)Aβ和 NICD的測(cè)定
測(cè)量細(xì)胞膜中γ-分泌酶活性的程序如前所述(Zhang L et al Biochemistry 40, 5049-5055)，細(xì)胞膜從表達(dá)APP的HEK293細(xì)胞中制備。表達(dá)APP或NΔE的完整HEK293細(xì)胞用不同濃度的LY- 411,575在37 °C下處理4小時(shí)。對(duì)于表達(dá)NΔE的細(xì)胞，將細(xì)胞裂解，細(xì)胞裂解物在4-12% NuPAGE凝膠上分離，加工的NICD片段通過(guò)蛋白質(zhì)印記與裂解位點(diǎn)特定抗體進(jìn)行檢測(cè)。NICD產(chǎn)生的抑制通過(guò)點(diǎn)樣密度計(jì)分析使用FluorChem定量。對(duì)于表達(dá)APP的細(xì)胞，收集條件培養(yǎng)基，在10,000×g下離心5分鐘以除去細(xì)胞碎片，測(cè)定Aβ水平前儲(chǔ)存在-20 °C。HEK293細(xì)胞膜和細(xì)胞試驗(yàn)中產(chǎn)生的Aβ40和Aβ42，以及來(lái)自TgCRND8小鼠的血漿Aβ40 和皮層Aβ40，不預(yù)處理，使用基于電化學(xué)發(fā)光檢測(cè)的免疫測(cè)定進(jìn)行分析。血漿Aβ42通過(guò)酶聯(lián)免疫吸附法測(cè)定。市售的酶聯(lián)免疫吸附試驗(yàn)試劑盒根據(jù)制造商說(shuō)明用于測(cè)量皮層Aβ42。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 原代且永生的KS細(xì)胞
濃度 500 μM
孵育時(shí)間 24小時(shí)
方法 DNA/PI著色使用標(biāo)準(zhǔn)方法進(jìn)行。簡(jiǎn)而言之，在15% FBS 存在下，1×106細(xì)胞用100%乙醇滲透。將細(xì)胞洗滌，然后在37 °C下用10 mg/mL RNAse處理15分鐘。加入PI (5 mg/mL)，細(xì)胞在4 °C下培育1小時(shí)，然后通過(guò)流式細(xì)胞術(shù)分析，每個(gè)門控分析10000個(gè)細(xì)胞。結(jié)果使用Immunotech Annexin V著色試劑盒根據(jù)制造商的說(shuō)明進(jìn)行確認(rèn)。至少進(jìn)行的三個(gè)獨(dú)立試驗(yàn)表現(xiàn)出類似的結(jié)果。
體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性 10 mg/kg口服劑量的LY-411575劑量依賴性降低大腦和血漿Aβ40與Aβ42。[1]在年輕(preplaque)的轉(zhuǎn)基因CRND8小鼠體內(nèi)，LY-411575降低皮質(zhì)層Aβ40(ED50 ≈ 0.6 mg/kg)，并且在較高劑量下(>3 mg/kg)，產(chǎn)生顯著的胸腺萎縮和腸道杯狀細(xì)胞增生。在年輕和老年CRND8小鼠體內(nèi)，口服和皮下注射給藥，治療窗是相似的。胸腺和腸道的副作用在2周清除期后是可逆的。1 mg/kg LY411575治療3周，降低69%的皮層Aβ40，而不誘導(dǎo)腸道作用，盡管會(huì)觀察到先前未報(bào)到的毛色變化。[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models TgCRND8小鼠模型
Dosages 1-10 mg/kg
Administration 口服

化學(xué)信息&溶解度

分子量 479.48 分子式

C26H23F2N3O4
CAS號(hào) 209984-57-6 SDF Download LY411575 SDF
Smiles CC(C(=O)NC1C2=CC=CC=C2C3=CC=CC=C3N(C1=O)C)NC(=O)C(C4=CC(=CC(=C4)F)F)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (198.13 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (27.11 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

 動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

mg/kg g μL 只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

請(qǐng)輸入您的姓名
請(qǐng)輸入您的郵箱地址 請(qǐng)輸入一個(gè)有效的郵箱地址
請(qǐng)寫點(diǎn)東西給我們

常見(jiàn)問(wèn)題及建議解決方法

問(wèn)題 1:
Does this inhibitor act on beta-secretase?.

回答：
LY411575 has been reported to inhibit gamma-secretase, currently, there is no publication reporting its inhibition on beta-secreatse.

Tags: buy LY411575 | LY411575 supplier | purchase LY411575 | LY411575 cost | LY411575 manufacturer | order LY411575 | LY411575 distributor
在線咨詢
聯(lián)系我們