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Adagrasib (MRTX849)

Adagrasib (MRTX849) 是一種有效的,選擇性的和共價(jià)的KRAS G12C抑制劑,具有良好的藥物樣特性,可選擇性地修飾GDP結(jié)合的KRAS G12C中的突變半胱氨酸12并抑制KRAS依賴性信號(hào)傳導(dǎo)。

Adagrasib (MRTX849) Chemical Structure

Adagrasib (MRTX849) Chemical Structure

CAS: 2326521-71-3

規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
2mg 647.01 現(xiàn)貨
5mg 1040.13 現(xiàn)貨
25mg 3104.01 現(xiàn)貨
100mg 6306.3 現(xiàn)貨
1g 26945.1 現(xiàn)貨
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Adagrasib (MRTX849)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Adagrasib (MRTX849) 是一種有效的,選擇性的和共價(jià)的KRAS G12C抑制劑,具有良好的藥物樣特性,可選擇性地修飾GDP結(jié)合的KRAS G12C中的突變半胱氨酸12并抑制KRAS依賴性信號(hào)傳導(dǎo)。
靶點(diǎn)
K-Ras(G12C) [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05853575 Recruiting
Advanced Cancer|Metastatic Cancer|Malignant Neoplasm of Lung
Mirati Therapeutics Inc.
February 1 2024 Phase 2
NCT06039384 Recruiting
Advanced Solid Tumors
Incyte Corporation|Mirati Therapeutics Inc.
December 28 2023 Phase 1
NCT05924152 Completed
Healthy Adults
Mirati Therapeutics Inc.
June 29 2023 Phase 1
NCT05868356 Completed
Healthy Adults
Mirati Therapeutics Inc.
June 1 2023 Phase 1
NCT05375994 Recruiting
Non Small Cell Lung Cancer|KRAS Activating Mutation|Advanced Cancer|Metastatic Cancer|Malignant Neoplasm of Lung|Malignant Neoplastic Disease
Verastem Inc.|Mirati Therapeutics Inc.
August 1 2022 Phase 1|Phase 2
NCT04685135 Active not recruiting
Metastatic Non Small Cell Lung Cancer|Advanced Non Small Cell Lung Cancer
Mirati Therapeutics Inc.
April 1 2021 Phase 3
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31658955-the-kras-g12c-inhibitor-mrtx849-provides-insight-toward-therapeutic-susceptibility-of-kras-mutant-cancers-in-mouse-models-and-patients/?from_single_result=The+KRASG12C+Inhibitor%2C+MRTX849%2C+Provides+Insight+Toward+Therapeutic+Susceptibility+of+KRAS+Mutant+Cancers+in+Mouse+Models+and+Patients

化學(xué)信息&溶解度

分子量 604.12 分子式

C32H35ClFN7O2

CAS號(hào) 2326521-71-3 SDF --
Smiles CN1CCCC1COC2=NC3=C(CCN(C3)C4=CC=CC5=C4C(=CC=C5)Cl)C(=N2)N6CCN(C(C6)CC#N)C(=O)C(=C)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起) 3年 -20°C 粉狀

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (165.53 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (165.53 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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