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Etravirine
別名: TMC125, R-165335 中文名稱：依曲韋林
Etravirine是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)，用于治療HIV。
Etravirine Chemical Structure
CAS: 269055-15-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.97%
99.97
Etravirine相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | HBV RT HIV RT RT | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Dapivirine (TMC120) Salicylanilide Fangchinoline | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 抗感染化合物庫 抗生素化合物庫 抗病毒化合物庫 抗寄生蟲藥物庫 腸道微生物代謝物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Etravirine是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)，用于治療HIV。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Etravirine (TMC125)，對野生型HIV-1高度有效，EC50為1.4 nM到4.8 nM，對HIV-2也表現(xiàn)出一定的活性，EC50 為3.5 μM。TMC125也會抑制一系列HIV-1 M型亞基和循環(huán)重組形式以及O型病毒。[1] [2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Etravirine對抗性發(fā)展具有高的基因屏障。在IIb期試驗，多次治療的患者中，包括感染耐NNRTIs和耐蛋白酶抑制劑(PIs)病毒的患者，TMC125對現(xiàn)有NNRTIs耐藥的HIV具有活性，與對照組具有相似的耐受性。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04194021 | Active not recruiting | HIV/AIDS |
Elizabeth Glaser Pediatric AIDS Foundation|Janssen LP |
January 1 2019 | -- |
| NCT02818348 | Completed | HIV-1 Infection |
Fundación FLS de Lucha Contra el Sida las Enfermedades Infecciosas y la Promoción de la Salud y la Ciencia |
June 2016 | Phase 1 |
| NCT01427504 | Completed | Hepatitis C|HIV |
University of Colorado Denver |
August 2011 | Not Applicable |
| NCT01347658 | Completed | HIV |
Fundación FLS de Lucha Contra el Sida las Enfermedades Infecciosas y la Promoción de la Salud y la Ciencia |
April 2011 | Not Applicable |
| NCT01625169 | Completed | HIV |
University of Southern California|Tibotec Therapeutics a Division of Ortho Biotech Products L.P. USA |
April 2010 | Not Applicable |
| NCT01090648 | Completed | HIV-Infections |
Tibotec Pharmaceuticals Ireland |
March 2010 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 435.28 | 分子式 | C20H15BrN6O |
| CAS號 | 269055-15-4 | SDF | Download Etravirine SDF |
| Smiles | CC1=CC(=CC(=C1OC2=NC(=NC(=C2Br)N)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C)C#N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (199.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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