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BPTES
BPTES是一種有效的選擇性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制劑，其IC50為0.16 μM。它對谷氨酸脫氫酶的活性沒有影響，對γ谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。
BPTES Chemical Structure
CAS: 314045-39-1
產(chǎn)品質(zhì)控
BPTES相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Telaglenastat (CB-839) JHU-083 GK921 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MDA-MB-231 cell | Cytotoxicity assay | 6 days | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells measured on 6th day by hemocytometry, IC50=2.61 μM | 26988803 | |
| MDA-MB-231 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 6.8 μM. | 28609101 | |
| Aspc-1 | Growth inhibition assay | 72 hrs | Growth inhibition of human Aspc-1 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 10.2 μM. | 28609101 | |
| HCC827 | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against human erlotinib-resistant HCC827 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 42.4 μM. | 28174105 | |
| HT1080 | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against human HT1080 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 47.72 μM. | 28174105 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BPTES是一種有效的選擇性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制劑，其IC50為0.16 μM。它對谷氨酸脫氫酶的活性沒有影響，對γ谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BPTES抑制谷氨酰胺酶，在人腎臟細(xì)胞中IC50為0.18 μM，并通過小膠質(zhì)細(xì)胞抑制谷氨酸鹽，IC50為80-120 nM。[1] 含有突變型IDH1的D54細(xì)胞中，BPTES優(yōu)先減慢其細(xì)胞生長。BPTES也會抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸鹽和α-KG水平，并增加糖酵解的中間產(chǎn)物。[2] BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC腫瘤的mHCC 3–4細(xì)胞的生長。BPTES也會通過阻斷DNA復(fù)制，導(dǎo)致細(xì)胞死亡和裂解，從而抑制MYC依賴性P493細(xì)胞的生長。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 谷氨酰胺酶抑制:無細(xì)胞試驗(yàn) | |||
| 試驗(yàn)板中每孔包含2 μL測試化合物的DMSO溶液。酶在谷氨酰胺酶試驗(yàn)緩沖液中稀釋為1 unit (肝臟)或0.8 unit (腎臟)/100 μL，并通過多支路將100 μL稀釋的酶加入測定板的每孔中。將所有成分在TiterMix 100上全速搖晃1分鐘混合。板在室溫(RT)下預(yù)培養(yǎng)20分鐘，使測試化合物結(jié)合到谷氨酰胺酶，50 μL谷氨酸鹽溶液(在測定緩沖液中濃度為7 mM)通過多支路加入每孔。將所有成分在TiterMix 100上全速搖晃30秒，然后板在RT下培育60分鐘(肝臟)或90分鐘(腎臟)。為停止反應(yīng)，20 μL HCl (0.3 N)通過多支路加入每孔，然后立即在TiterMix 100上搖晃30秒混合。對于定量，谷氨酸鹽(通過谷氨酰胺酶催化谷氨酰胺水解形成)通過第二種酶，谷氨酸脫氫酶(GDH)，被氧化為2-氧化戊二酸，并伴隨煙酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)的還原型產(chǎn)物。在試驗(yàn)溶液中NADH對硝基藍(lán)四氮唑(NBT)的還原被吩嗪硫酸甲酯(PMS)催化，導(dǎo)致藍(lán)紫色甲臜的形成。甲臜在540 nm下的吸光度與高達(dá)200 μM的谷氨酸鹽濃度呈線性比例。NBT/GDH試劑(50 μL)通過多支路加入每孔，在TiterMix 100上搖晃30秒混合，板在RT下培育20分鐘以允許GDH反應(yīng)中顏色形成。谷氨酸鹽濃度根據(jù)在SpectraMax 340上讀取OD540得到的甲臜濃度測定。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | D54 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | -- | |||
| 孵育時(shí)間 | 48小時(shí) | |||
| 方法 | 細(xì)胞生長試驗(yàn)使用alamarBlue進(jìn)行。細(xì)胞以500細(xì)胞/孔的密度接種在96孔黑色透明底板。24小時(shí)后，培養(yǎng)基更換為合適的培養(yǎng)基(DMEM與4.5 g/L，1.5 g/L 或0.1 g/L 葡萄糖，10% FBS，青霉素/鏈霉素，和4 mM 谷氨酸鹽)。接種48小時(shí)后，加入化合物或者DMSO。每孔加入200μL體積的培養(yǎng)基和alamarBlue。熒光性在48小時(shí)(AOA, BPTES)使用Victor3酶標(biāo)儀測量。 |
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| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | γH2AX c-Myc / KLF4 / SOX2 / OCT4 / NANOG / GLS1 |
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29107960 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在LAP/MYC小鼠中，BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延長存活期，而對MYC，GLS，或GLS2水平?jīng)]有顯著作用。在負(fù)荷P493腫瘤異種移植物的小鼠中，BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也會抑制腫瘤細(xì)胞生長。[3] |
|
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | LAP/MYC 小鼠 |
| Dosages | 12.5 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 524.68 | 分子式 | C24H24N6O2S3 |
| CAS號 | 314045-39-1 | SDF | Download BPTES SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CC(=O)NC2=NN=C(S2)CCSCCC3=NN=C(S3)NC(=O)CC4=CC=CC=C4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (95.29 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項(xiàng)
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