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TGF-beta/Smad
TGF-beta/Smad inhibitor
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Mixed Lineage Kinase inhibitor
LY364947
僅限科研使用
LY364947
別名: HTS 466284
LY364947 (HTS 466284)是一種有效的ATP競爭性TGFβR-I抑制劑，無細胞試驗中IC50為59 nM，比作用于TGFβR-II選擇性高7倍。
LY364947 Chemical Structure
CAS: 396129-53-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.93%
99.93
LY364947相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| mink Mv1Lu lung cells | Function assay | Inhibition of TGFbeta R1 induced transcriptional activation of p3TP-Lux in mink Mv1Lu lung cells, IC50=0.04 μM | 16539403 | ||
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of human Transforming growth factor (TGF) beta-1 receptor (T204D mutation) autophosphorylation in Sf9 cells, IC50=0.051 μM | 12954047 | ||
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of recombinant human TGFbeta R1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.059 μM | 16539403 | ||
| HepG2 cells | Function assay | Inhibition of TGF-beta-induced expression of PAI-luciferase reporter in HepG2 cells, IC50=0.06 μM | 14643325 | ||
| NIH3T3 cells | Function assay | Inhibitory activity against TGF-beta-stimulated proliferation in NIH3T3 cells, IC50=0.081 μM | 16539403 | ||
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of recombinant human TGFbeta R2 expressed in Sf9 cells, IC50=0.4 μM | 16539403 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | LY364947 (HTS 466284)是一種有效的ATP競爭性TGFβR-I抑制劑，無細胞試驗中IC50為59 nM，比作用于TGFβR-II選擇性高7倍。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | LY364947是一種ATP競爭性，緊密結(jié)合抑制劑，通過TGFβR-I激酶抑制P-Smad3磷酸化，Ki為28 nM。LY364947抑制體內(nèi)Smad2磷酸化，NMuMg細胞中IC50 為135 nM。LY364947逆轉(zhuǎn)NMuMg細胞中TGF-β介導(dǎo)的生長抑制，IC50為0.218 μM。LY364947在0.25 μM的低濃度下，使NMuMg細胞中的xVent2-lux BMP4響應(yīng)增強30%。LY364947 (2 μM)防止NMuMg 細胞中TGF-β誘導(dǎo)的上皮間葉細胞轉(zhuǎn)化。[3] LY364947 (3 μM)處理24小時后，幾乎在所有HDLECs中誘導(dǎo)Prox1和 LYVE-1表達。[4] LY364947促進Foxo3a的核輸出，在白血病陽性細胞中具有低Smad2/3和高Akt磷酸化水平。與OP-9基質(zhì)細胞共培養(yǎng)后，LY364947 (< 20 μM)抑制白血病陽性細胞的集落形成能力。[5] | |||
|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | FOXC2 / p-Smad / Smad / p-p38 / p38 / p-ATF2 / ATF2 |
|
26804168 | |
| Immunofluorescence | TEEB |
|
31387632 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在慢性腹膜炎小鼠模型中，顯著增加的LYVE-1-陽性區(qū)域表明，LY364947(1 mg/kg i.p.)加速淋巴管生成。BxPC3胰腺癌細胞的腫瘤異種移植模型中，LY364947 (1 mg/kg i.p.)顯著增加腫瘤組織中LYVE-1-陽性區(qū)域。[4]在感染CML的小鼠體內(nèi)白血病陽性細胞中，LY364947 (25?mg?/kg)增加p-Akt，并減少細胞核Foxo3a。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | BxPC3 胰腺癌細胞的腫瘤異種移植模型 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 腹腔給藥，一周3次，持續(xù)3周 | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 272.3 | 分子式 | C17H12N4 |
| CAS號 | 396129-53-6 | SDF | Download LY364947 SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)C3=C(NN=C3)C4=CC=CC=N4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 4 mg/mL ( (14.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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