Etomoxir sodium salt

別名: (R)-(+)-Etomoxir sodium salt 中文名稱：乙莫克舍（鈉鹽）

目錄號(hào)：S8244 Purity: 99.87%

Etomoxir是不可逆的肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)換酶(CPT-1)的抑制劑，肉堿棕櫚?；D(zhuǎn)換酶位于線粒體內(nèi)膜的外側(cè)。Etomoxir可加強(qiáng)棕櫚酸酯誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。

Etomoxir sodium salt Chemical Structure

CAS: 828934-41-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	794.43	現(xiàn)貨
5mg	794.84	現(xiàn)貨
25mg	3251.44	現(xiàn)貨
100mg	7944.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.87%

99.87

常與Etomoxir sodium salt一起在實(shí)驗(yàn)中被使用的化合物

BPTES

Etomoxir抑制荷瘤小鼠中的CPT1，而B(niǎo)PTES則阻斷谷氨酰胺酶GLS1。

Corbet C, et al. Cell Metab. 2016 Aug 9;24(2):311-23.

UK 5099

在分化的PC12細(xì)胞中進(jìn)行融合實(shí)驗(yàn)之前預(yù)孵育1小時(shí)，Etomoxir和UK 5099可協(xié)同抑制線粒體融合動(dòng)力學(xué)。

Trametinib (GSK1120212)

Etomoxir和Trametinib的使用可誘導(dǎo)腫瘤消退并延長(zhǎng)小鼠的總生存期。

Marocchi F, et al. J Invest Dermatol. 2023 Mar 31;S0022-202X(23)01952-8.

Alisertib (MLN8237)

Etomoxir和Alisertib聯(lián)合使用可誘導(dǎo)腫瘤消退并延長(zhǎng)小鼠的總生存期。

Marocchi F, et al. J Invest Dermatol. 2023 Mar 31;S0022-202X(23)01952-8.

Trimetazidine

Etomoxir可降低Trimetazidine對(duì)靜止誘導(dǎo)的癌細(xì)胞的毒性作用。

Ortmayr K, et al. Mol Syst Biol. 2022 Sep;18(9):e10716.

Etomoxir sodium salt相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	CPT1	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Perhexiline maleate	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息
MCF-7 cells	Function assay	0–200?μM	4 h	in db-cAMP-exposed cells ETO caused a metabolic imbalance	30981740
U373-U	Growth inhibiton assay	50 μM		72-h treatments have slight growth inhibitory effects	30574020
U87	Growth inhibiton assay	50 μM		72-h treatments have slight growth inhibitory effects	30574020
U251	Growth inhibiton assay	50 μM		72-h treatments have slight growth inhibitory effects	30574020
HepG2 cells	Function assay		24 h	Etomoxir significantly inhibits palmitate metabolism with an IC50 in the nanomolar range.	29740314
KB cells	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity in human KB cells, IC50=2.76 μM	21504156
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

CPT-1 ^[1]

PPARα ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Etomoxir還是PPARα的直接激動(dòng)劑。Etomoxir與CPT-1的催化部位不可逆地結(jié)合。抑制CPT-1活性，上調(diào)脂肪酸氧化酶活性。Etomoxir對(duì)轉(zhuǎn)錄的影響可歸因于1.能量代謝的變化，增加葡萄糖的利用；2. PPARα的激活^[1]。Etomoxir減少M(fèi)OG特異性T細(xì)胞的促炎性細(xì)胞因子的產(chǎn)生并促進(jìn)其凋亡^[2]。Etomoxir在小兒膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系SF188中減少其耗氧率和ATP、NADPH生成^[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	脾細(xì)胞
	濃度	100?μM
	孵育時(shí)間	72 h
	方法	對(duì)C57BL/6小鼠皮下注射200 μg MOG_35-55肽段，賦予其免疫性。14天后，分離其脾細(xì)胞并以一定的細(xì)胞密度進(jìn)行培養(yǎng)，培養(yǎng)基為含高濃度（4.5?g/L）或低濃度（1?g/L）葡萄糖、10% FBS、50?μg/ml MOG peptide、25?ng/ml IL-12以及100μMvehicle(對(duì)照)或etomoxir的DMEM培養(yǎng)基。72小時(shí)后，收集細(xì)胞進(jìn)行APO-BrdU染色，其上清液用于ELISA實(shí)驗(yàn)。（MOG：髓鞘少突膠質(zhì)細(xì)胞糖蛋白）
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-ERK / p-p38 / p-JNK / p-FoxO4 p21 / FoxO1 / FoxO3a p-mTOR(S2448) / mTOR / p-S6K(T389) / p-4EBP1 / p-BAD(S112) / cleaved PARP p-ACC2 / p-AMPK / AMPK		26716645

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Etomoxir與其他已知的PPARα激動(dòng)劑類似，對(duì)腎臟的缺血/再灌注損傷具有保護(hù)作用。Etomoxir被開(kāi)發(fā)出來(lái)用于治療非胰島素依賴型糖尿病。在灌注了脂肪酸的大鼠心臟中（與長(zhǎng)鏈?；鈮A水平的改變無(wú)關(guān)），etomoxir能通過(guò)增加葡萄糖的利用率來(lái)加快其功能修復(fù)。對(duì)大鼠予以etomoxir的慢性治療，可增加其心臟中SR Ca2+-ATPase活性、鈣離子吸收率、活性Ca2+泵E~P的數(shù)目、SERCA2蛋白以及SERCA2 mRNA豐度。低劑量的etomoxir對(duì)超負(fù)荷心臟的收縮和舒張率有特異性作用。在肝臟中，Etomoxir可促進(jìn)氧化物酶體增殖，增強(qiáng)DNA合成和肝臟生長(zhǎng)^[1]。經(jīng)Etomoxir處理的小鼠在神經(jīng)中樞系統(tǒng)中減少免疫細(xì)胞的浸潤(rùn)，僅有少量巨噬細(xì)胞、活化的小神經(jīng)膠質(zhì)或T細(xì)胞存在，同時(shí)減少炎癥反應(yīng)和脫髓鞘反應(yīng)^[2]。Etomoxir抑制了脂肪酸氧化，延長(zhǎng)了同基因的惡性膠質(zhì)瘤小鼠的壽命，減緩了其腫瘤生長(zhǎng)。Etomoxir延遲了膠質(zhì)瘤的發(fā)生和發(fā)展。Etomoxir已進(jìn)行過(guò)臨床I/Ⅱ期研究，用于治療中度充血性心力衰竭。目前試驗(yàn)被終止，因?yàn)橛?名患者（226名試驗(yàn)人員）在用藥后引起了高水平的肝臟轉(zhuǎn)氨酶，這一副作用的風(fēng)險(xiǎn)使這一藥物潛在的治療效果被否決^[3]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	C57BL6/J小鼠
	Dosages	15?mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
[1] Rupp H, et al. Herz. 2002, 27(7):621-36. [2] Shriver LP, et al. Sci Rep. 2011, 1:79. [3] Lin H, et al. Neuro Oncol. 2017, 19(1):43-54.

參考文獻(xiàn)

[1] Rupp H, et al. Herz. 2002, 27(7):621-36.
[2] Shriver LP, et al. Sci Rep. 2011, 1:79.
[3] Lin H, et al. Neuro Oncol. 2017, 19(1):43-54.

化學(xué)信息&溶解度

分子量	320.74	分子式	C₁₅H₁₈ClO₄.Na
CAS號(hào)	828934-41-4	SDF	Download Etomoxir sodium salt SDF
Smiles	C1C(O1)(CCCCCCOC2=CC=C(C=C2)Cl)C(=O)[O-].[Na+]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Water : 32 mg/mL (99.76 mM)

DMSO : 21 mg/mL ( (65.47 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (12.47 mM)

DMSO : 64 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 64 mg/mL (199.53 mM)

Ethanol : 11 mg/mL (34.29 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.000mg/ml (9.35mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL60mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	saline	32.000mg/ml (99.77mM)	以 1 mL 工作液為例，取 32 mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	saline	64.000mg/ml (199.54mM)	以 1 mL 工作液為例，取 64 mg該產(chǎn)品加到1ml生理鹽水（0.9% NaCL溶液）中，混合均勻使其澄清，請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.200mg/ml (9.98mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL64mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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