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Clofibric Acid

別名: Chlorofibrinic acid 中文名稱(chēng):對(duì)氯苯氧異丁酸,氯貝酸

Clofibric acid(Chlorofibrinic acid) 是PPARα激動(dòng)劑,是一種降血脂劑。

Clofibric Acid Chemical Structure

Clofibric Acid Chemical Structure

CAS: 882-09-7

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批次: S420701 DMSO]43 mg/mL]false]Ethanol]43 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.8%
99.8

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相關(guān)信號(hào)通路圖

生物活性

產(chǎn)品描述 Clofibric acid(Chlorofibrinic acid) 是PPARα激動(dòng)劑,是一種降血脂劑。
靶點(diǎn)
PPARα [1]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性

Clofibric acid增加PPAR-G 轉(zhuǎn)染的RK13細(xì)胞中CYP4A6基因的表達(dá),EC50為80 μM[1]。 相對(duì)于對(duì)照培養(yǎng)物,Clofibric acid (1 mM)治療4天引起肝細(xì)胞中P450 4Al RNA 500倍的增加,乙酰輔酶A氧化酶和P450 2Bl RNA 280倍的增加。[2] Clofibric acid (250 μM)誘導(dǎo)包含過(guò)氧化酶體增殖和細(xì)胞增殖的基因上調(diào),同時(shí)誘導(dǎo)嚙齒動(dòng)物中包含細(xì)胞凋亡的基因下調(diào)。Clofibric acid治療能夠使嚙齒動(dòng)物和人類(lèi)的肝細(xì)胞中L-型脂肪酸結(jié)合蛋白(L-FABP)基因上調(diào)。在嚙齒類(lèi)和人類(lèi)肝細(xì)胞培養(yǎng)物中,Clofibric acid能上調(diào)胞漿,微粒體以及涉及脂肪酸轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝的線粒體通路的基因表達(dá),Clofibric acid也能增加嚙齒動(dòng)物體內(nèi)脂類(lèi)代謝的過(guò)氧化物酶病通路的基因水平。在人類(lèi)肝細(xì)胞中可以觀察到由Clofibric acid引起肝細(xì)胞核因子1α (HNF 1α)的上調(diào)。[3] Clofibric acid也劑量依賴(lài)性地抑制從人類(lèi)卵巢癌衍生出的OVCAR-3和DISS 細(xì)胞的細(xì)胞增殖。Clofibric acid治療增加羰基還原酶的表達(dá),這促進(jìn)了前列腺素E2(PGE2)到PGF 2α的轉(zhuǎn)化。 [4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性

Clofibric acid (50 mg/kg)填喂法治療4天會(huì)引起大鼠體內(nèi)肝臟腺泡區(qū)域3和2中P450 4A和BFB的表達(dá)。300 mg/kg的Clofibric acid會(huì)使這兩種蛋白的強(qiáng)染色貫穿肝臟腺泡[2] 與對(duì)照組相比,Clofibric acid (9,000 ppm) 飲食治療顯著抑制了OVCAR-3腫瘤異種移植s.c.的增長(zhǎng) (46%),也顯著延長(zhǎng)了患有DISS源性惡性腹水的小鼠的生存時(shí)間。Clofibric acid治療提高了羰基還原酶在體內(nèi)的表達(dá)。Clofibric acid治療降低了PGE2水平,也降低了OVCAR-3–腫瘤和DISS源性腹水中血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)的數(shù)量。在固體OVCAR-3腫瘤中,Clofibric acid治療會(huì)減少微血管密度并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。 [4]

化學(xué)信息&溶解度

分子量 214.65 分子式

C10H11ClO3

CAS號(hào) 882-09-7 SDF Download Clofibric Acid SDF
Smiles CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 43 mg/mL ( (200.32 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 43 mg/mL (200.32 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計(jì)算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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