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別名: SIRT6-IN-1
OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一種特異性的 SIRT6 抑制劑,對SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分別為89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制中起到抗病毒的作用。
OSS_128167 Chemical Structure
CAS: 887686-02-4
相關(guān)靶點 | SIRT1 SIRT2 SIRT3 SIRT6 SIRT5 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Selisistat (EX 527) SRT1720 HCl Sirtinol Quercetin Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) SirReal2 Thiomyristoyl Salvianolic acid B SRT2183 UBCS039 Salermide SRT3025 HCl AK 7 NRD167 Inauhzin CAY10602 | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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BxPC3 | Function assay | 100 uM | 18 hrs | Inhibition of SIRT6 in human BxPC3 cells assessed as increase in H3K9 acetylation at 100 uM after 18 hrs by immunoblot analysis | 24785705 |
BxPC3 | Function assay | 12.5 to 200 uM | 24 hrs | Increase in GLUT1 expression in human BxPC3 cells at 12.5 to 200 uM after 24 hrs by Western blotting analysis | 24785705 |
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產(chǎn)品描述 | OSS_128167 (SIRT6-IN-1)是一種特異性的 SIRT6 抑制劑,對SIRT6, SIRT1和SIRT2的IC50分別為89, 1578和751 μM。OSS_128167 在HBV的轉(zhuǎn)錄和復(fù)制中起到抗病毒的作用。 | ||||||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | OSS-128167對SIRT6具有特異性,其對SIRT1和SIRT2的IC50s比對SIRT6的高約20倍。它具有細胞滲透性,在培養(yǎng)細胞中具有活性。OSS-128167能夠增加H3K9乙?;虶LUT-1的表達水平[1]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | BxPC3細胞 | ||
濃度 | 100 μM | |||
孵育時間 | 0, 2, 6, 18, 24 h | |||
方法 | 將BxPC3細胞(4 × 105 cells/孔)鋪于6孔板中,培養(yǎng)24小時使其粘附。用100 μM OSS-128167或vehicle DMSO刺激細胞一段時間。然后提取細胞蛋白,通過免疫印跡法檢測總H3和乙酰化H3K9水平。 |
分子量 | 366.32 | 分子式 | C19H14N2O6 |
CAS號 | 887686-02-4 | SDF | Download OSS_128167 SDF |
Smiles | C1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CO2)C(=O)NC3=CC(=C(C=C3)O)C(=O)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (199.27 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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