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FPS-ZM1是一種能透過血腦障壁、無毒性、三級酰胺化合物。是RAGE的特異性抑制劑,抑制Aβ與RAGE的V區(qū)域結合。
FPS-ZM1 Chemical Structure
CAS: 945714-67-0
相關產品 | EUK 134 (-)-epigallocatechin Ginsenoside Rg1 Ginsenoside Re Neuropeptide Y Hoechst 34580 | 點擊展開 |
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相關化合物庫 | FDA藥物庫 天然產物庫 神經信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點擊展開 |
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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CHO | Function assay | Displacement of [I125]amyloid beta (1 to 40) from human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.025μM | 28482155 | ||
CHO | Function assay | Inhibition of HMGB1 binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.148μM | 28482155 | ||
CHO | Function assay | Inhibition of S110B binding to human RAGE domain V expressed in CHO cells, Ki=0.23μM | 28482155 | ||
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產品描述 | FPS-ZM1是一種能透過血腦障壁、無毒性、三級酰胺化合物。是RAGE的特異性抑制劑,抑制Aβ與RAGE的V區(qū)域結合。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | FPS-ZM1阻止Aβ與RAGE的V區(qū)域結合,在表達RAGE的細胞中,抑制Aβ40-和Aβ42-所誘導的細胞應激。它同樣抑制其他配體與RAGE的結合,比如說S100B,AGE以及HMGB1,這些配體與RAGE結合,可能參與RAGE所介導的長期組織損傷(糖尿病模型中)、免疫/炎癥疾病、阿爾茨海默病等[1]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | CHO 細胞 | ||
濃度 | 10 nM-10 μM | |||
孵育時間 | 72 h | |||
方法 | 用不同濃度的抑制劑(10 nM-10μM)處理CHO細胞72小時。用WST-8試劑盒試驗其細胞毒性。 |
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實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
Immunofluorescence | Caspase-1 cathepsin B AGE-2 / AGEE-3 |
![]() |
31611559 |
體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | FPS-ZM1對小鼠來說無毒性,可通過血腦屏障。它可在17月齡、患有Aβ和淀粉樣病變的APPsw/0小鼠中通過抑制腦部和血腦屏障中的RAGE,有效地控制Aβ所介導的腦部疾病、相關神經血管以及認知障礙的發(fā)展[1]。 | |
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動物實驗 | Animal Models | C57BL/6 小鼠 |
Dosages | 1 mg/kg | |
Administration | 靜脈注射 |
分子量 | 327.85 | 分子式 | C20H22ClNO |
CAS號 | 945714-67-0 | SDF | Download FPS-ZM1 SDF |
Smiles | C1CCC(CC1)N(CC2=CC=CC=C2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (201.31 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Ethanol : 66 mg/mL (201.31 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解配方 現配現用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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