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  2. Membrane Transporter/Ion Channel Anti-infection
  3. Na+/K+ ATPase RSV
  4. Rostafuroxin

Rostafuroxin  (Synonyms: PST 2238)

目錄號: HY-12283 純度: 99.03%
COA 產(chǎn)品使用指南 技術(shù)支持

Rostafuroxin (PST 2238) 是一種洋地黃毒苷衍生物，一種口服有效的 Na+,K+-ATPase (ATP1A1) 抑制劑。Rostafuroxin 與 ATP1A1 胞外域特異性結(jié)合，并阻斷呼吸道合胞病毒 (RSV) 觸發(fā)的 EGFR Tyr845 磷酸化。Rostafuroxin 具有抗高血壓和抗 RSV 活性。

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Rostafuroxin Chemical Structure

Rostafuroxin Chemical Structure

CAS No. : 156722-18-8

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規(guī)格 價格 是否有貨 數(shù)量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥830
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1 mg ￥300
In-stock
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1350
In-stock
50 mg ￥4500
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Rostafuroxin:

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  • 生物活性

  • 純度 & 產(chǎn)品資料

  • 參考文獻

生物活性

Rostafuroxin (PST 2238), a digitoxigenin derivative, is an orally active and potent Na+,K+-ATPase (ATP1A1) antognist. Rostafuroxin binds specifically to the ATP1A1 extracellular domain and blocks respiratory syncytial virus (RSV)-triggered EGFR Tyr845 phosphorylation. Rostafuroxin has antihypertensive and anti-RSV activity[1][2][3][4].

體外研究
(In Vitro)

Rostafuroxin (PST 2238) 競爭性抑制哇巴因 (HY-B0542) 結(jié)合和信號傳導。Rostafuroxin 通過逆轉(zhuǎn)哇巴因誘導的 Src 依賴性 Na+，K+-ATPase 磷酸化和激活來拮抗哇巴因的分子和功能效應[3][4]。
Rostafuroxin (0.125-128 μM；處理后 24 小時) 使 A549 細胞和 HSAEC 的細胞活力降低不到 20%。Rostafuroxin抑制RSV-GFP在HSAEC (IC50=1.8 μM) 和A549細胞 (IC50=14.8 μM) 中的表達[3]。
Rostafuroxin從狗腎Na+，K+-ATP酶受體中置換出[3H]哇巴因 (IC50=1.5 nM)，在離體豚鼠心房中沒有心肌收縮力活動，并且與一般 (R1，R2，a1，a2，A1，A2，M1，M2，H1) 沒有親和力高達 10-4 M、H2、5-HT1、5-HT2、Ca2+ 通道、TXA2/PGH2、PAF、GABAA、GABAB、DA-NE-5-HT 攝取、谷氨酸、甘氨酸、苯二氮卓類) 和激素 (雌激素、孕激素、雄激素、鹽皮質(zhì)激素) 受體[1]。

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