Lomibuvir (VX-222)

別名: VCH-222

目錄號：S1480 Purity: 99.66%

Lomibuvir (VX-222, VCH-222)是一種新型的，有效的，選擇性的HCV聚合酶抑制劑，IC50為0.94-1.2 μM，作用于突變型M423T效果低15.3倍，作用于突變型I482L效果低108倍。Phase 2。

Lomibuvir (VX-222) Chemical Structure

CAS: 1026785-59-0

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1403.15	現(xiàn)貨
200mg	15315.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S148001 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]89 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.66%

99.66

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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

VX-222是新型有效和選擇性的非核苷聚合酶抑制劑，作用于C型肝炎病毒(HCV) RNA依賴的RNA聚合酶。

靶點

HCV NS5B 1a ^[1]	HCV NS5B 1b ^[1]
0.94 μM	1.2 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	VX-222結(jié)合到HCV RNA依賴的RNA聚合酶的II節(jié)變構(gòu)袋處。VX-222選擇性抑制HCV NS5B 基因型1a和1b，為非競爭性抑制劑,作用于NS5B 2a和人類DNA聚合酶時，IC50分別為0.94和1.2 μM。 VX-222選擇性抑制HCV基因型1a和1b，EC50分別為22.3和11.2 nM。^[1] 最新研究顯示VX-222抑制1b/Con1 HCV次基因復(fù)制子, EC50為 5nM。VX-222優(yōu)先抑制引物依賴的RNA合成，對重新開始的RNA 合成沒有或很弱的抑制效果。^[2]
激酶實驗	NS5B抗體活性實驗
激酶實驗	使用同源多聚RNA模板/引物多聚rA/寡聚dT，測定新合成RNA中放射標記的UTP滲透到酶C端?21截斷倒位中的數(shù)量，而測定VX-222 作用于HCV NS5B的抑制效果。使用液態(tài)閃爍計數(shù)器定量分析滲透的放射活性。使用NS5B的C端?21截斷倒位測定VX-222抑制HCV NS5B基因型1b的體外動力學。加入10-75 μM非放射性的UTP，與 0.89- 6.70 μCi [α-³³P]標記的UTP混合，測定VX-222 (1-1.5 μM)。RNA依賴的RNA合成反應(yīng)在22^oC下進行18分鐘。
細胞實驗	細胞系	Huh7.5細胞
	濃度	0.01 nM -10 μM
	孵育時間	48小時
	方法	含HCV RNA復(fù)制子的Huh7.5細胞胰蛋白酶化，按每孔4×10⁴個細胞接種到48孔板上。第二天更換培養(yǎng)基，VX-222加到200 μL完全培養(yǎng)基中。48小時后，全部RNA被萃取,使用RT-PCR測定病毒 RNAs。使用對數(shù)曲線.通過回歸曲線分析計算降低50%HCV RNA復(fù)制子水平(EC50)時的有效VX-222濃度。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	VCH-222作用于小鼠和犬，顯示好的藥物動力譜,包括低的身體清除能力和極好的生物口服有效性，及好的ADME 能力。VCH-222 通過一些酶 (CYP1A1, 2A6, 2B6, 2C8, CYP 3A4, UGT1A3)進行生物轉(zhuǎn)換，在肝臟中很好地轉(zhuǎn)運，在膽汁進行分泌，或者形成葡糖甘酸加合物。^[3]
動物實驗	Animal Models	鼠或犬
	Dosages	5 mg/kg(鼠)，或10 mg/kg(犬)
	Administration	口服飼喂

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00958152	Completed	Hepatitis C	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	August 2009	Phase 1

參考文獻
[1] Bedard J, et al. J Hepatol, 2009, 50(Suppl 1), S340. [2] Yi G, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2012, 56(2), 830-837. [3] Chauret N, et al. J Hepatol, 2009, 50(Suppl 1), S341-S342.

參考文獻

[1] Bedard J, et al. J Hepatol, 2009, 50(Suppl 1), S340.
[2] Yi G, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2012, 56(2), 830-837.
[3] Chauret N, et al. J Hepatol, 2009, 50(Suppl 1), S341-S342.

化學信息&溶解度

分子量	445.61	分子式	C₂₅H₃₅NO₄S
CAS號	1026785-59-0	SDF	Download Lomibuvir (VX-222) SDF
Smiles	CC1CCC(CC1)C(=O)N(C2CCC(CC2)O)C3=C(SC(=C3)C#CC(C)(C)C)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (199.72 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 89 mg/mL (199.72 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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