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別名: GR 43175 中文名稱:琥珀酸舒馬曲坦
Sumatriptan Succinate (GR 43175) 是一種含有磺酰胺基團的曲坦類磺胺類藥物,用于治療偏頭痛。
Sumatriptan Succinate Chemical Structure
CAS: 103628-48-4
產(chǎn)品描述 | Sumatriptan Succinate (GR 43175) 是一種含有磺酰胺基團的曲坦類磺胺類藥物,用于治療偏頭痛。 | |
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Sumatriptan對5-HT1D(Ki=17 nM)和5-HT1B結(jié)合位點(Ki= 27 nM)表現(xiàn)最高親和力,對5-HT 1A結(jié)合位點(KI=100 nM)的親和力略弱。[1] Sumatriptan明顯減弱致電三叉神經(jīng)刺激的血漿蛋白外滲。在電三叉神經(jīng)節(jié)刺激的小靜脈和肥大細胞內(nèi)硬腦膜中,Sumatriptan降低毛細血管中的形態(tài)學變化。[2] |
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體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
體內(nèi)研究活性 | 在三叉神經(jīng)性疼痛大鼠模型,臨床劑量的Sumatriptan(100 毫克/千克,皮下注射)導致的受傷和對側(cè)中機械異常性疼痛樣行為顯著減少(峰效應(yīng)分別為6.3克和4.4克)。[3] 在機械刺激后的貓中,Sumatriptan降低三叉神經(jīng)核尾側(cè)的I,IIO和C2中的Fos陽性細胞數(shù)(分別為6,13細胞和9細胞)。[4] Sumatriptan選擇性收縮在偏頭痛期間擴張和發(fā)炎的顱血管,這一作用由動物顱血管中的5-HT1受體亞型介導。Sumatriptan在大鼠,狗,兔中的生物活性是37%,58%和23%。Sumatriptan通過代謝和腎清除迅速清除,半衰期為1-2小時。Sumatriptan在急性給藥時很少產(chǎn)生不良藥效,除了高劑量用藥,盡管在犬中耐受性不是特別好。[5] |
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分子量 | 413.49 | 分子式 | C14H21N3O2S·C4H6O4 |
CAS號 | 103628-48-4 | SDF | Download Sumatriptan Succinate SDF |
Smiles | CNS(=O)(=O)CC1=CC2=C(C=C1)NC=C2CCN(C)C.C(CC(=O)O)C(=O)O | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 83 mg/mL ( (200.73 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : 83 mg/mL (200.73 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段,您遇到的任何問題,均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834,或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn,直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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