Cabotegravir (GSK1265744)

別名: GSK744, S/GSK1265744 中文名稱：卡替拉韋

目錄號：S7766 Purity: 99.90%

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一種長效HIV integrase抑制劑，作用于廣泛的HIV亞型，抑制了HIV-1 integrase 催化的鏈轉移反應的IC50為3 nM。Phase 2。

Cabotegravir (GSK1265744) Chemical Structure

CAS: 1051375-10-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	794.43	現(xiàn)貨
5mg	647.01	現(xiàn)貨
25mg	1941.03	現(xiàn)貨
100mg	4832.1	現(xiàn)貨
1g	13677.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.90%

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細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息
HEK293T	Antiviral assay	2 days	Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days, IC50 = 0.0005 μM.	23845180
MT4	Antiviral assay	4 to 5 days	Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human MT4 cells after 4 to 5 days by bioluminescence assay, IC50 = 0.0013 μM.	23845180
HEK293T	Antiviral assay	2 days	Antiviral activity against pseudo Human immunodeficiency virus infected in HEK293T cells after 2 days in presence of human serum albumin, IC50 = 0.03 μM.	23845180
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生物活性

產品描述

Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744)是一種長效HIV integrase抑制劑，作用于廣泛的HIV亞型，抑制了HIV-1 integrase 催化的鏈轉移反應的IC50為3 nM。Phase 2。

靶點

HIV integrase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GSK1265744抑制HIV復制，對HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分別為0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4細胞系中產生細胞毒性，CC50分別為6.4，5.0，9.2，和13 μM。^[1]
激酶實驗	體外鏈轉移測定
激酶實驗	GSK1265744的抑制濃度在鏈轉移試驗中使用重組HIV IN測量。整合酶與生物素化供體DNA-鏈霉親和素包被的SPA珠復合物，通過培養(yǎng)2 μM純化的重組整合酶與0.66 μM生物素化供體DNA–4 mg/mL鏈霉親和素包被的SPA珠在25 mM MOPS鈉，pH 7.2，23 mM NaCl，和10 mM MgCl₂在37℃下培養(yǎng)5分鐘形成。這些珠子被離心，并與稀釋的INSTIs在37°C下預培養(yǎng)60分鐘。接下來，[³H]標記的靶DNA底物加入到終濃度為7 nM的底物中，鏈轉移反應在37°C下培養(yǎng)25到45分鐘，這允許鏈轉移中供體DNA到放射性標記的靶DNA線性增加。信號使用Wallac MicroBeta閃爍板閱讀器讀取。
細胞實驗	細胞系	人白血病和淋巴瘤細胞系(IM-9，U-937，MT-4，和 Molt-4)
	濃度	~20 μM
	孵育時間	--
	方法	體外生長抑制(細胞毒性)研究使用GSK1265744在增殖的人白血病和淋巴癌細胞系(IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4)以及刺激的和未刺激的人PBMCs中進行。作為細胞生長的替代物，ATP水平使用CellTiter-Glo熒光素酶試劑定量。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	GSK1265744 (50 mg/kg)防止三個高劑量SHIV感染恒河猴。^[2]
動物實驗	Animal Models	恒河猴
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	--

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06319105	Recruiting	Oral Pre-exposure Prophylaxis (PrEP)\|Long-acting Injectable Cabotegravir for PrEP	Georgetown University\|AIDS Vaccine Advocacy Coalition\|Centers for Disease Control and Prevention\|Center for the Development of People\|Cooper/Smith\|Elizabeth Glaser Pediatric AIDS Foundation\|Family Health Services\|Healthqual\|Johns Hopkins Research Project Malawi\|Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health\|Kamuzu University of Health Sciences\|Blantyre District Health Office Malawi\|Lilongwe District Health Office Malawi\|Lighthouse Trust\|Ministry of Health Malawi\|National AIDS Commission Malawi\|Pakachere Institute of Health and Development Communication\|Partners in Hope\|Population Services International\|University of North Carolina\|United States Agency for International Development (USAID)\|United States President''s Emergency Plan for AIDS Relief\|Quantitative Engineering Design\|Clinton Health Access Initiative-Malawi	March 26 2024	--
NCT06104306	Recruiting	HIV-1-infection	Gilead Sciences	December 13 2023	Phase 4
NCT05986084	Recruiting	Pre-Exposure Prophylaxis (PrEP)\|Breast Feeding	Beth Israel Deaconess Medical Center\|Botswana Harvard AIDS Institute Partnership\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|ViiV Healthcare	November 30 2023	Phase 4

參考文獻
[1] Yoshinaga T, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(1), 397-406. [2] Andrews CD, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(270), 270-274.

參考文獻

[1] Yoshinaga T, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2015, 59(1), 397-406.
[2] Andrews CD, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(270), 270-274.

化學信息&溶解度

分子量	405.35	分子式	C₁₉H₁₇F₂N₃O₅
CAS號	1051375-10-0	SDF	Download Cabotegravir (GSK1265744) SDF
Smiles	CC1COC2N1C(=O)C3=C(C(=O)C(=CN3C2)C(=O)NCC4=C(C=C(C=C4)F)F)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 30 mg/mL ( (74.01 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL ( (24.67 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL ( (93.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 30 mg/mL ( (74.01 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 20 mg/mL ( (49.34 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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