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Defactinib (VS-6063)
別名: PF-04554878 中文名稱：地法替尼
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一種選擇性，且口服有效的FAK抑制劑。Phase 2。
Defactinib (VS-6063) Chemical Structure
CAS: 1073154-85-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Defactinib (VS-6063)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PF-562271 PF-573228 VS-4718 (PND-1186) PF-562271 HCl PF-562271 Besylate TAE226 (NVP-TAE226) GSK2256098 PF-431396 Y15 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) HIF-1信號(hào)通路化合物庫(kù) FDA抗癌藥物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| BON | Cell viability assay | 72 h | GI50=5.42 μM | 25971297 | |
| GGP-1 | Cell viability assay | 72 h | GI50=4.90 μM | 25971297 | |
| CM | Cell viability assay | 72 h | GI50=1.77 μM | 25971297 | |
| PC3-mm2 | Function assay | Treatment of PC3-mm2 cells with defactinib led to a time- and dose-dependent inhibition of FAK phosphorylation | 26530902 | ||
| Bel-7402 | Function assay | reduced and retarded multicellular spheroid formation | 29332411 | ||
| HepG2 | Function assay | reduced and retarded multicellular spheroid formation | 29332411 | ||
| KB-3-1 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen | 31515284 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一種選擇性，且口服有效的FAK抑制劑。Phase 2。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐藥的(SKOV3-TR)細(xì)胞系中，VS-6063顯著抑制pFAK (Tyr397)表達(dá)。VS-6063和紫杉醇結(jié)合協(xié)同減少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR細(xì)胞的凋亡。[1] VS-6063 和Y15結(jié)合協(xié)同降低甲狀腺癌細(xì)胞系的生存能力，集落形成，和細(xì)胞黏附。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和 HeyA8-MDR 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | ~10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 96 小時(shí) | |||
| 方法 | 卵巢癌細(xì)胞用逐漸增加濃度的VS-6063處理96小時(shí)，然后進(jìn)行MTT測(cè)定。結(jié)果通過重復(fù)三次實(shí)驗(yàn)證實(shí)。 |
|||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | HER2 pY1248 / FAK pY397 / AKT pS473 / p-ERK pIGF1R / IGF1R / E-cadherin / vimentin / ZEB-1 |
|
27638858 | |
| Immunofluorescence | pFAK (Tyr 397) / pYB-1 (Ser 102) |
|
24062525 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
25971297 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在PTX敏感和PTX耐藥模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)與紫杉醇合用增強(qiáng)生長(zhǎng)抑制作用。[1] |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 負(fù)荷 SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 或 HeyA8-MDR 腫瘤的小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | p.o. | |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 510.49 | 分子式 | C20H21F3N8O3S |
| CAS號(hào) | 1073154-85-4 | SDF | Download Defactinib (VS-6063) SDF |
| Smiles | CNC(=O)C1=CC=C(C=C1)NC2=NC=C(C(=N2)NCC3=NC=CN=C3N(C)S(=O)(=O)C)C(F)(F)F | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (195.89 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | ||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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