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MG-101 (ALLN)
別名: Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO
MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一個細胞滲透性的cysteine proteases，包括鈣蛋白酶和溶酶體組織蛋白酶的強效抑制劑。
MG-101 (ALLN) Chemical Structure
CAS: 110044-82-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度： >97%
97
MG-101 (ALLN)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | Cathepsin Calpain Cruzain Papainb Cathepsin | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Aloxistatin (E64d) Calpeptin Odanacatib E-64 Z-FA-FMK NEM (N-Ethylmaleimide) Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C) | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HeLa | Cytotoxicity assay | 48 hrs | Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTS assay, CC50=25.1μM. | 23357632 | |
| melanoma B16 | Function assay | Inhibitory concentration of the compound was determined against melanoma B16 cells, IC50=14.5μM. | 15634028 | ||
| L1210 | Function assay | Inhibitory concentration of the compound was determined against L1210 cells, IC50=3μM. | 15634028 | ||
| HEK293 | Function assay | Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on CyclinD1-CDK4 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay | 16680159 | ||
| HEK293 | Function assay | Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on Pin1-Jun interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay | 16680159 | ||
| HEK293 | Function assay | Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on p53-p53 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay | 16680159 | ||
| HEK293 | Function assay | Effect on cofilin1 expressed in HEK293 cells assessed as effect on cofilin1; Limk2 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay | 16680159 | ||
| HEK293 | Function assay | Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on E6:E6AP interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay | 16680159 | ||
| HEK293 | Function assay | Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on p53-Chk1 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay | 16680159 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO)是一個細胞滲透性的cysteine proteases，包括鈣蛋白酶和溶酶體組織蛋白酶的強效抑制劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | MG-101 (ALLN)有效抑制半胱氨酸蛋白酶，對組織蛋白酶的ID50 分別為7 nM 和13 nM。MG-101 (ALLN)對組織蛋白酶D (天冬氨酸蛋白酶)和枯草桿菌蛋白酶(絲氨酸蛋白酶)表現(xiàn)出很弱的抑制活性。MG-101轉(zhuǎn)變NIH3T3細胞，并誘導PC12嗜鉻細胞瘤細胞分化。[1] MG-101，作為一種Ca(2+)依賴性半胱氨酸蛋白酶抑制劑，抑制HMG-CoA還原酶和HMGal在膽固醇生物合成中的降解。[2]在HCT116細胞中，MG-101降低細胞活性和腫瘤生長，并通過Bax從細胞質(zhì)基質(zhì)到線粒體的易位引起凋亡響應。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | HCT116，HCT116/p53?/?，和 HCT116/Bax?/? 細胞 | ||
| 濃度 | ~26 μM | |||
| 孵育時間 | 24小時 | |||
| 方法 | 細胞活性使用細胞計數(shù)Kit-8根據(jù)制造商方案進行測定。所有HCT116細胞類型接種于96孔板，培養(yǎng)至80%的密度，并用不同劑量的ALLN處理24小時。然后將介質(zhì)用含有10% CCK-8試劑的100 μl新鮮McCoy’s 5A完全培養(yǎng)基替換，并培養(yǎng)1小時。吸光度在450 nm下使用酶標儀測定。結(jié)果以死亡百分數(shù)表示。 | |||
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標 | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | Cyclin D3 / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6 p21(WAF1/CIP1) |
|
28130444 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在負荷HCT116異種移植物的小鼠體內(nèi)，MG-101 (10 mg/kg i.p.)抑制結(jié)腸腫瘤的形成。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷 HCT116 異種移植物的雌性無胸腺裸鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04987242 | Completed | Hyperuricemia|Gout|Chronic Kidney Diseases |
Allena Pharmaceuticals |
July 16 2021 | Phase 2 |
| NCT04829435 | Completed | Hyperuricemia|Gout |
Allena Pharmaceuticals |
April 21 2021 | Phase 1 |
| NCT04236219 | Completed | Hyperuricemia |
Allena Pharmaceuticals |
September 2 2020 | Phase 1 |
化學信息&溶解度
| 分子量 | 383.53 | 分子式 | C20H37N3O4 |
| CAS號 | 110044-82-1 | SDF | Download MG-101 (ALLN) SDF |
| Smiles | CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 77 mg/mL ( (200.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 39 mg/mL (101.68 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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