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NVP-BVU972
NVP-BVU972是一種有效的，選擇性的Met (c-Met)抑制劑，IC50為14 nM。
NVP-BVU972 Chemical Structure
CAS: 1185763-69-2
產(chǎn)品質控
NVP-BVU972相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | NVP-BVU972是一種有效的，選擇性的Met (c-Met)抑制劑，IC50為14 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | NVP-BVU972有效抑制MET激酶，而對其他激酶包括最密切相關的激酶RON抑制作用很低，IC50為1000 nM以上。NVP-BVU972作用于GTL-16細胞，抑制組成型MET磷酸化，作用于A549細胞，抑制HGF刺激的MET磷酸化，IC50分別為7.3和 22 nM。NVP-BVU972 有效抑制MET 基因擴散的細胞系GTL-16, MKN-45和EBC-1生長，IC50分別為66, 82 和 32 nM。NVP-BVU972 作用于BaF3細胞，Y1230 和 D1228突變造成測量的IC50發(fā)生劇變。V1155L引發(fā)的電阻受NVP-BVU972限制。NVP-BVU972作用于表達野生型TPR-MET的BaF3細胞，降低TPR-MET磷酸化，這種作用存在劑量依賴性。Y1230H和D1228A突變廢除 NVP-BVU972而不是AMG 458的作用效果。然而, F1200I 和 L1195V干擾NVP-BVU972 抑制TPR-MET磷酸化。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 含MET野生型和突變型的TR-FRET生化檢測。 | |||
| 在時間分辨熒光共振能量轉移（TR-FRET）檢測中，檢測酶活性，使用Eu-標記的抗磷酸酪氨酸抗體（熒光供體）和共軛鏈霉親和素的別藻藍蛋白（熒光受體），結合到底物肽的生物素上，檢測酪氨酸磷酸化。NVP-BVU972在DMSO中溶解稀釋，然后按一式四份檢測。在含50 mM Tris-HCl pH 7.5, 8 mM MgCl2, 4 mM MnCl2, 0.05 % Tween-20, 0.05% 牛血清蛋白, 0.1 mM EDTA, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4的白色 1536 孔板中在室溫下進行激酶反應。NVP-BVU972 和酶在2 μL的容積中溫育20分鐘，隨后加入 1 μL ATP 和 1 μL 生物素化的肽底物 (PTK1)。反應中的酶濃度為5 nM（針對MET wt）, 和 4 nM（針對 F1200I 和 Y1230H 變種）。90分鐘后，加入1 μL終止 /檢測液終止反應，EDTA終濃度為10 mM, Eu-標記的抗磷酸酪氨酸抗體PY20終濃度為3.5 nM, 鏈霉親和素別藻藍蛋白終濃度為 10 nM。在Envision酶標儀（激發(fā)波長為320 nm，發(fā)射波長為615nm和665 nm）上測量時間分辨熒光共振能量轉移。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | BaF3 細胞 | ||
| 濃度 | 0.6-9.6 μM | |||
| 孵育時間 | 72 小時 | |||
| 方法 | 含TPR-MET或各種突變體的BaF3細胞生長在含 10%胎牛血清的RPMI 1640培養(yǎng)基中。為了維持親本BaF3細胞，培養(yǎng)基額外補充10 ng/mL 白細胞介素-3 (IL-3)。增殖檢測中, BaF3 細胞按每孔104 個細胞一式三份接種到96孔板中，然后與各種濃度NVP-BVU972 溫育72小時，然后使用resazurin 鈉鹽染料還原檢測法定量分析存活細胞。通過XLFit Excel Add-In使用 4-參數(shù)劑量反應模型測定IC50值。 | |||
化學信息&溶解度
| 分子量 | 340.38 | 分子式 | C20H16N6 |
| CAS號 | 1185763-69-2 | SDF | Download NVP-BVU972 SDF |
| Smiles | CN1C=C(C=N1)C2=NN3C(=NC=C3CC4=CC5=C(C=C4)N=CC=C5)C=C2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 68 mg/mL (199.77 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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