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中文名稱:檸檬酸伊沙佐米
Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是 Ixazomib Citrate 的類似物,來自專利WO2016165677A1。Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血漿中可立即水解為具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位點(β5),無細胞試驗中IC50/Ki為3.4 nM/0.93 nM,對β1作用效果稍弱,對β2幾乎沒有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可誘導(dǎo)自噬。Phase 3。
Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Chemical Structure
CAS: 1201902-80-8
相關(guān)靶點 | 20S proteasome | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | MG132 Epoxomicin (BU-4061T) Celastrol Oprozomib ONX-0914 (PR-957) Delanzomib VR23 Marizomib (Salinosporamide A) PI-1840 | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 蛋白酶抑制劑庫 泛素化化合物庫 | 點擊展開 |
產(chǎn)品描述 | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是 Ixazomib Citrate 的類似物,來自專利WO2016165677A1。Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血漿中可立即水解為具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位點(β5),無細胞試驗中IC50/Ki為3.4 nM/0.93 nM,對β1作用效果稍弱,對β2幾乎沒有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可誘導(dǎo)自噬。Phase 3。 | ||||
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靶點 |
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NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
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NCT03422874 | Withdrawn | Neoplasms|Lymphoma |
Dartmouth-Hitchcock Medical Center |
August 2016 | Phase 1 |
NCT02582359 | Completed | Acute Myeloid Leukemia |
Massachusetts General Hospital|Millennium Pharmaceuticals Inc. |
January 2016 | Phase 1 |
NCT01936532 | Completed | Newly Diagnosed Multiple Myeloma |
Nantes University Hospital |
November 12 2014 | Phase 2 |
NCT02168101 | Completed | Multiple Myeloma |
SCRI Development Innovations LLC|Millennium Pharmaceuticals Inc. |
September 2014 | Phase 2 |
分子量 | 517.12 | 分子式 | C20H23BCl2N2O9 |
CAS號 | 1201902-80-8 | SDF | Download Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue SDF |
Smiles | B1(OC(=O)CC(O1)(CC(=O)O)C(=O)O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (193.37 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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