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Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue

中文名稱:檸檬酸伊沙佐米

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是 Ixazomib Citrate 的類似物,來自專利WO2016165677A1。Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血漿中可立即水解為具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位點(β5),無細胞試驗中IC50/Ki為3.4 nM/0.93 nM,對β1作用效果稍弱,對β2幾乎沒有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可誘導(dǎo)自噬。Phase 3。

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Chemical Structure

Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue Chemical Structure

CAS: 1201902-80-8

規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
10mM (1mL in DMSO) 1970 現(xiàn)貨
5mg 1404.25 現(xiàn)貨
50mg 7943.15 現(xiàn)貨
200mg 20229.3 現(xiàn)貨
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Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述 Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是 Ixazomib Citrate 的類似物,來自專利WO2016165677A1。Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血漿中可立即水解為具有生物活性的Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位點(β5),無細胞試驗中IC50/Ki為3.4 nM/0.93 nM,對β1作用效果稍弱,對β2幾乎沒有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可誘導(dǎo)自噬。Phase 3。
靶點
20S proteasome [1]
(Cell-free assay)
20S proteasome [1]
(Cell-free assay)
0.93 nM(Ki) 3.4 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03422874 Withdrawn
Neoplasms|Lymphoma
Dartmouth-Hitchcock Medical Center
August 2016 Phase 1
NCT02582359 Completed
Acute Myeloid Leukemia
Massachusetts General Hospital|Millennium Pharmaceuticals Inc.
January 2016 Phase 1
NCT01936532 Completed
Newly Diagnosed Multiple Myeloma
Nantes University Hospital
November 12 2014 Phase 2
NCT02168101 Completed
Multiple Myeloma
SCRI Development Innovations LLC|Millennium Pharmaceuticals Inc.
September 2014 Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量 517.12 分子式

C20H23BCl2N2O9

CAS號 1201902-80-8 SDF Download Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue SDF
Smiles B1(OC(=O)CC(O1)(CC(=O)O)C(=O)O)C(CC(C)C)NC(=O)CNC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)Cl
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (193.37 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量 濃度 體積 分子量

動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結(jié)果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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