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Thiazovivin是一種新型ROCK抑制劑,無細胞試驗中IC50為0.5 μM,在單細胞分離后,促進人胚胎干細胞(hESC)的存活。
Thiazovivin Chemical Structure
CAS: 1226056-71-8
規(guī)格 | 價格 | 庫存 | 購買數(shù)量 |
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10mM (1mL in DMSO) | 1221.67 | 現(xiàn)貨 | |
5mg | 972.77 | 現(xiàn)貨 | |
10mg | 1707.94 | 現(xiàn)貨 | |
50mg | 5498.69 | 現(xiàn)貨 | |
1g | 24488.1 | 現(xiàn)貨 | |
更大包裝 有超大折扣 | |||
400-668-6834 |
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Yeo DC, et al. ACS Appl Bio Mater. 2018 Dec 17;1(6):2054-2061.
Wang F, et al. Gastroenterology. 2013 Aug;145(2):383-95.e1-21.
相關(guān)靶點 | ROCK1 ROCK2 | 點擊展開 |
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相關(guān)產(chǎn)品 | Y-27632 2HCl Y-27632 Fasudil HCl GSK429286A RKI-1447 Ripasudil hydrochloride dihydrate GSK269962A HCl Y-39983 Dihydrochloride Hydroxyfasudil HCl | 點擊展開 |
相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息 |
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SCU-i10 hiPSCs | Growth Inhibition Assay | 0-20 μM | 24 h | significantly modulates single-cell plating efficiency and promote NCM growth | 25077932 |
HSMCs | Function Assay | 1?μM | 2 h | reverses AngII-induced MYPT1 phosphorylation | 24965170 |
A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
Saos-2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells | 29435139 | ||
BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
Rh18 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells | 29435139 | ||
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產(chǎn)品描述 | Thiazovivin是一種新型ROCK抑制劑,無細胞試驗中IC50為0.5 μM,在單細胞分離后,促進人胚胎干細胞(hESC)的存活。 | ||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | 盡管對細胞增殖影響較小,Thiazovivin治療顯著增強人胚胎干細胞(hESCs)的存活,使其被酶解后的存活增強30多倍,同時均勻維持特有集落形態(tài)的多潛能,和典型多潛能標(biāo)志物,如堿性磷酸酶(ALP) 的表達,和正常核型。[1] 解離的hESCs用Thiazovivin處理幾小時內(nèi)顯著增加其對人工基底膜-或?qū)诱尺B蛋白涂覆板的粘附,而對明膠涂覆的平板沒有影響。Thiazovivin治療增加細胞-ECM粘附介導(dǎo)的β1整合蛋白活性,其與生長因子協(xié)同促進細胞存活。除了活化整合蛋白,Thiazovivin,而不是Tyrintegin (Ptn),也能夠通過E-鈣黏蛋白介導(dǎo)的細胞-細胞相互作用,保護hESCs在ECM缺乏的懸浮液中免于死亡。Thiazovivin治療有效抑制E-鈣黏蛋白的內(nèi)吞作用,從而穩(wěn)定細胞表面的E-鈣黏蛋白,并使細胞-細胞相互作用恢復(fù),這對hESC在無ECM環(huán)境下的存活是必須的。Thiazovivin,而不是Tyrintegin (Ptn),在2 μM濃度下抑制Rho相關(guān)的激酶(ROCK)活性,并保護hESCs,與廣泛使用的選擇性ROCK抑制劑Y-27632在10 μM濃度下的作用類似,表明Rho-ROCK信號調(diào)節(jié)細胞-ECM和細胞-細胞粘附。[1]1 μM Thiazovivin增加CB單核細胞的重組效能,以誘導(dǎo)10倍以上的多功能干細胞(iPSCs)。[2] |
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實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
Western blot | ROCK1/2 |
![]() |
28849097 | |
Immunofluorescence | E-cadherin / N-cadherin / α-SMA |
![]() |
28849097 |
分子量 | 311.36 | 分子式 | C15H13N5OS |
CAS號 | 1226056-71-8 | SDF | Download Thiazovivin SDF |
Smiles | C1=CC=C(C=C1)CNC(=O)C2=CSC(=N2)NC3=NC=NC=C3 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (202.33 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 |
動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結(jié)果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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