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別名: Parigenin 中文名稱:知母皂苷元,菝契皂苷元
Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一種甾體皂甙元,能夠誘發(fā)ROS的產生并激活unfolded protein response (UPR)信號通路。SAR能夠有效地抑制NF-κB和MAPK的激活,在LPS刺激的巨噬細胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。
Sarsasapogenin Chemical Structure
CAS: 126-19-2
產品描述 | Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一種甾體皂甙元,能夠誘發(fā)ROS的產生并激活unfolded protein response (UPR)信號通路。SAR能夠有效地抑制NF-κB和MAPK的激活,在LPS刺激的巨噬細胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。 | ||||
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靶點 |
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體外研究(In Vitro) | ||||
體外研究活性 | Sarsasapogenin的處理可增加S期Hela細胞的數(shù)量,造成G2/M期細胞的積累。它能通過誘導依賴于caspase的線粒體凋亡途徑誘導HeLa細胞的凋亡。Sarsasapogenin誘導內質網應激反應信號通路的激活,通過對細胞周期的阻滯、ROS介導的線粒體途徑、內質網應激反應途徑,誘導對人宮頸癌細胞的毒性作用。Sarsasapogenin還可在早期誘導UPR的激活,激活CHOP--這可能通過對Akt去磷酸化促進線體膜透化,從而將凋亡信號從內質網傳遞到線粒體[1]。Sarsasapogenin有效地抑制NF-κB和MAPK的激活,抑制受LPS刺激的巨噬細胞中的IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。Sarsasapogenin還抑制LPS與巨噬細胞中的TLR4受體結合,抑制M2極化為M1巨噬細胞[2]。 | |||
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細胞實驗 | 細胞系 | Hela細胞 | ||
濃度 | 0-60 μM | |||
孵育時間 | 48 h | |||
方法 | 用0-60 μM的sarsasapogenin處理Hela細胞,處理時間為48小時。通過Hoechst 33342染色,觀察細胞核。 |
體內研究(In Vivo) | ||
體內研究活性 | 小鼠口服sarsasapogenin可抑制TNBS誘導的結腸縮短和髓過氧化物酶活性,同時減少NF-κB的激活和IL-1β、TNF-α、IL-6水平,增強IL-10的表達水平。在結腸固有層中,sarsasapogenin抑制Th17細胞分化,誘導Treg細胞分化。在體內,Sarsasapogenin有效地抑制炎癥反應[2]。 | |
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動物實驗 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
Dosages | 5 或 10 mg/kg | |
Administration | oral |
分子量 | 416.64 | 分子式 | C27H44O3 |
CAS號 | 126-19-2 | SDF | Download Sarsasapogenin SDF |
Smiles | CC1CCC2(C(C3C(O2)CC4C3(CCC5C4CCC6C5(CCC(C6)O)C)C)C)OC1 | ||
儲存條件(自收到貨起) | |||
體外溶解度 |
Ethanol : 5 mg/mL (12.0 mM) DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
體內溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 |
動物體內配方計算器(澄清溶液)
第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)
第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)
計算結果:
工作液濃度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,注:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。
體內配方配制方法:取μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。
注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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