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Sarsasapogenin

別名: Parigenin 中文名稱:知母皂苷元,菝契皂苷元

Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一種甾體皂甙元,能夠誘發(fā)ROS的產生并激活unfolded protein response (UPR)信號通路。SAR能夠有效地抑制NF-κBMAPK的激活,在LPS刺激的巨噬細胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。

Sarsasapogenin Chemical Structure

Sarsasapogenin Chemical Structure

CAS: 126-19-2

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生物活性

產品描述 Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一種甾體皂甙元,能夠誘發(fā)ROS的產生并激活unfolded protein response (UPR)信號通路。SAR能夠有效地抑制NF-κBMAPK的激活,在LPS刺激的巨噬細胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。
靶點
NF-κB [2] IRAK1 [2] TAK1 [2] IκBα [2]
體外研究(In Vitro)
體外研究活性 Sarsasapogenin的處理可增加S期Hela細胞的數(shù)量,造成G2/M期細胞的積累。它能通過誘導依賴于caspase的線粒體凋亡途徑誘導HeLa細胞的凋亡。Sarsasapogenin誘導內質網應激反應信號通路的激活,通過對細胞周期的阻滯、ROS介導的線粒體途徑、內質網應激反應途徑,誘導對人宮頸癌細胞的毒性作用。Sarsasapogenin還可在早期誘導UPR的激活,激活CHOP--這可能通過對Akt去磷酸化促進線體膜透化,從而將凋亡信號從內質網傳遞到線粒體[1]。Sarsasapogenin有效地抑制NF-κB和MAPK的激活,抑制受LPS刺激的巨噬細胞中的IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。Sarsasapogenin還抑制LPS與巨噬細胞中的TLR4受體結合,抑制M2極化為M1巨噬細胞[2]。
細胞實驗 細胞系 Hela細胞
濃度 0-60 μM
孵育時間 48 h
方法

用0-60 μM的sarsasapogenin處理Hela細胞,處理時間為48小時。通過Hoechst 33342染色,觀察細胞核。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性 小鼠口服sarsasapogenin可抑制TNBS誘導的結腸縮短和髓過氧化物酶活性,同時減少NF-κB的激活和IL-1β、TNF-α、IL-6水平,增強IL-10的表達水平。在結腸固有層中,sarsasapogenin抑制Th17細胞分化,誘導Treg細胞分化。在體內,Sarsasapogenin有效地抑制炎癥反應[2]
動物實驗 Animal Models C57BL/6小鼠
Dosages 5 或 10 mg/kg
Administration oral

化學信息&溶解度

分子量 416.64 分子式

C27H44O3

CAS號 126-19-2 SDF Download Sarsasapogenin SDF
Smiles CC1CCC2(C(C3C(O2)CC4C3(CCC5C4CCC6C5(CCC(C6)O)C)C)C)OC1
儲存條件(自收到貨起)

體外溶解度
批次:

Ethanol : 5 mg/mL (12.0 mM)

DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解度
批次:

現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量 濃度 體積 分子量

動物體內配方計算器(澄清溶液)

第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

mg/kg g μL

第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

工作液濃度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

注意:1. 首先保證母液是澄清的;
2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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