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Adefovir Dipivoxil (GS 0840)
中文名稱：阿德福韋酯
Adefovir Dipivoxil (GS 0840)抑制逆轉(zhuǎn)錄酶（丙型肝炎病毒（HBV）在體內(nèi)復(fù)制的關(guān)鍵酶）。
Adefovir Dipivoxil (GS 0840) Chemical Structure
CAS: 142340-99-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Adefovir Dipivoxil (GS 0840)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | HBV RT HIV RT RT | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Dapivirine (TMC120) Salicylanilide Fangchinoline | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 抗感染化合物庫 抗生素化合物庫 抗病毒化合物庫 抗寄生蟲藥物庫 腸道微生物代謝物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Adefovir Dipivoxil (GS 0840)抑制逆轉(zhuǎn)錄酶（丙型肝炎病毒（HBV）在體內(nèi)復(fù)制的關(guān)鍵酶）。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Adefovir dipivoxil的前基因組RNA的轉(zhuǎn)錄后抑制聚合酶的活性。[1] 使用鴨的HBV（DHBV）模型，Adefovir dipivoxil能夠在體外和體內(nèi)抑制病毒CCC DNA。Adefovir dipivoxil劑量依賴性地抑制培養(yǎng)上清液中病毒的釋放和細胞內(nèi)病毒DNA的合成。[2] 使用鴨的HBV（DHBV）模型，Adefovir dipivoxil和其他核苷類似物（lamivudine, entecavir, emtricitabine [FTC],和telbivudine [L-dT]）聯(lián)用產(chǎn)生比單獨用藥更好的抗病毒效果，并且可以由布利斯獨立模型表征為添加劑。Adefovir和lamivudine, FTC, 或L-dT聯(lián)用時表現(xiàn)累積的作用，和entecavir或tenofovir聯(lián)用時表現(xiàn)協(xié)同效應(yīng)。[3] 當(dāng)Adefovir加入細胞很短時間就能保留顯著的抗HBV活性。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Adefovir Dipivoxil降低肝臟HBV DNA至<0.1皮克乙肝病毒每轉(zhuǎn)基因小鼠的總DNA（皮克/毫克）A。在轉(zhuǎn)基因小鼠中，Adefovir Dipivoxil治療還減少了血清HBV DNA至3.5 log10的基因組等同物（GE）/ mL的表達乙型肝炎病毒，相比安慰劑對照組5.3 log10的GE/毫升。Adefovir 在肝臟中，Dipivoxil的抗病毒活性在第10天達到最大值，在1.0毫克/千克/天到達的乙肝病毒抑制的端點。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00489151 | Unknown status | Hepatitis B |
Hospital Authority Hong Kong|The University of Hong Kong |
June 2005 | Not Applicable |
| NCT00644761 | Completed | Hepatitis B |
Gilead Sciences |
February 2004 | Phase 2 |
| NCT00230477 | Completed | Hepatitis B |
University of Washington|Gilead Sciences|GlaxoSmithKline |
April 2003 | Phase 4 |
| NCT00158717 | Completed | Hepatitis B |
Gilead Sciences |
April 2003 | -- |
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 501.47 | 分子式 | C20H32N5O8P |
| CAS號 | 142340-99-6 | SDF | Download Adefovir Dipivoxil (GS 0840) SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C(=O)OCOP(=O)(COCCN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCOC(=O)C(C)(C)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (199.41 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL (199.41 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解度 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | ||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱tech@selleck.cn，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請給我們留言。
* 必填項
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